產(chǎn)品名稱：苦杏仁苷

英文名稱：Amygdalin

拉丁名：Semen Armeniacae Amarum P.E.

別名：苦杏仁甙,扁桃甙，Mandelonitrile—β-gentiobioside Amygdalosid

e，Laetrile，VB-17

化學(xué)名稱： Benzeneacetonitrile, α-(6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy：-, (R)-

分子式及分子量：C₂₀H₂₇NO₁₁；457.42

CAS.No. ：29883-15-6

規(guī)格： 苦杏仁苷50%-98%

來源：薔薇科植物桃Prunus persica （L.）Batsch種子，巴旦杏P.amygdalus Batsch種子，杏P。armeniaca L.種子，李P.Salicina Lindl.種子，梅P.mume（Sieb.et Zucc.種子仁，英國山楂Crataegus oxyacantha Linn，天山花椒Sorbus tianschanica Rupr.樹皮，枇杷Eriobotrya japonica（Thunb。）Lindl.種子等 。

性質(zhì)：苦杏仁苷為天然糖苷化合物，三水合物為斜方柱狀結(jié)晶(水),水中溶解度:83G/L(25°C)，熔點:223-226°C  比旋光度: -38.5°(c=4,H2O)  

溶 解 性：苦杏仁苷水中溶解度:83G/L(25°C)，lg溶于12ml水, 900ml乙醇及11ml沸乙醇, 易溶于沸水,幾乎不溶于乙醚。其水溶液pH值近中性。

用途：苦杏仁苷可作為醫(yī)藥保健食品原料，可用于抗腫瘤

苦杏仁苷的藥理學(xué)

1 　鎮(zhèn)咳平喘作用　苦杏仁苷內(nèi)服后,可在體內(nèi)分解為氫氰酸和苯甲醛,氫氰酸對呼吸中樞可產(chǎn)生一定的抑制作用,使呼吸運動趨于安靜而達(dá)到鎮(zhèn)咳平喘的作用。苦杏仁苷對油酸型呼吸窘迫癥動物可促進肺表面活性物質(zhì)的合成,并使病變得到改善。

2 　抗腫瘤作用　苦杏仁苷具有良好的抗腫瘤作用,被用作治療癌癥的輔助藥物。將苦杏仁苷制劑用于晚期癌癥患者的治療,可使癥狀改善,存活期延長。將苦杏仁苷用于癌性胸水的治療,發(fā)現(xiàn)苦杏仁苷對癌性胸水有一定程度的控制和緩解作用。將苦杏仁苷按300mg·kg - 1 , 400mg·kg - 1 ,600mg·kg - 1劑量給移植性肝癌小鼠腹腔注射10～14d ,其肝癌治愈率分別為72 % ,60. 8 % ,61 %。移植性肝癌小鼠肝臟微粒體細(xì)胞色素P2450 含量比正常小鼠顯著下降。當(dāng)苦杏仁苷給藥10d ,腫瘤生長被抑制的小鼠P2450 含量達(dá)到正常水平。苦杏仁苷對子宮頸癌JJC26 株的抑制率為50 %～70 %。苦杏仁苷及其水解所產(chǎn)生的氫氰酸和苯甲醛體外試驗均被證明有抗癌作用,癌細(xì)胞內(nèi)硫氫化酶較正常細(xì)胞少,因此對苦杏仁苷水解釋放出氫氰酸的解毒能力較差,苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β2葡糖苷酶可明顯提高抗癌效力,已發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞無氧酵解占優(yōu)勢,其產(chǎn)物乳酸形成的偏酸性環(huán)境有利于提高β2葡糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在癌細(xì)胞中水解出較多的氫氰酸和苯甲醛而發(fā)揮更強的抗癌作用。

3 　對消化系統(tǒng)的影響　苦杏仁苷在經(jīng)酶作用分解形成氫氰酸的同時,也產(chǎn)生苯甲醛,后者可抑制胃蛋白酶的活性,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物500mg·kg - 1的劑量對四氯化碳處理的大鼠給藥,發(fā)現(xiàn)它能抑制AST、AL T 水平和羥脯氨酸含量的升高,并抑制優(yōu)球蛋白溶解時間的延長。在病理學(xué)上,杏仁水溶部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物能抑制鼠肝結(jié)締組織的增生,但不能抑制D2半乳糖氨引起的鼠AST、AL T 水平升高。

4 　其他作用　苦杏仁苷可特異性地抑制阿脲所致血糖升高,作用強度與血液中苦杏仁苷濃度有關(guān)?？嘈尤受者€具有抗凝血作用。小鼠熱板法和醋酸扭體法證實苦杏仁苷有鎮(zhèn)痛作用且無耐受性;小鼠給予苦杏仁苷后無豎尾反應(yīng)和烯丙嗎啡誘發(fā)的跳躍反應(yīng)。苦杏仁苷15mg·只- 1 ,35mg·只- 1給小鼠肌注,可明顯促進有絲分裂原對小鼠脾臟T 淋巴細(xì)胞的增殖。將大鼠鼠腦右額顳葉快速冰凍切片進行細(xì)胞色素氧化酶孵育染色,染色系統(tǒng)通過顯微電視圖像測量系統(tǒng)觀察,數(shù)據(jù)經(jīng)微機處理,結(jié)果表明苦杏仁苷有明顯提高腦缺血狀態(tài)下細(xì)胞色素氧化酶活性的作用。苦杏仁苷在濃度范圍和作用時間內(nèi)能提高人腎成纖維細(xì)胞( KFB) 分泌的I型膠原酶活性的作用,抑制人腎KFB 增值和I 型膠原的表達(dá),促使人腎KFB 凋亡。苦杏仁苷與冬蟲夏草聯(lián)合作用與體外原代單層培養(yǎng)得大鼠纖維肝肝細(xì)胞,用EL ISA 方法監(jiān)測表明苦杏仁苷與冬蟲夏草具有明顯提高大鼠纖維肝肝細(xì)胞合成分泌白蛋白的作用。以99Mtc2植酸鈉注入小鼠或肝組織印片Ag2NOR 法觀察苦杏仁苷對小鼠肝細(xì)胞吞噬功能或rDNA 活化作用的影響,結(jié)果表明苦杏仁苷對其吞噬功能及rDNA 的活化均有非常明顯的促進作用。

5 　毒性　苦杏仁苷的急性毒性試驗LD50小鼠靜脈注射為25g·kg - 1 ;大鼠靜脈注射為25g·kg - 1 ,腹腔注射為8g·kg - 1 。耐受量:小鼠兔犬靜注和肌注均為3g·kg - 1 ,口服均為0. 075g·kg - 1 。人靜脈注射為5g(約0. 07g·kg - 1)  。小鼠按500mg·kg - 1靜注10 只,均未死亡,而以同樣劑量灌胃給藥,則10 只死亡8 只?？诜o藥的毒性所以大于靜脈給藥,研究證明主要是由于苦杏仁苷被腸道微生物水解產(chǎn)生較多的氫氰酸所致,如果處理小鼠使其腸道內(nèi)微生物抑制,則胃腸給藥300mg·kg - 1未出現(xiàn)死亡現(xiàn)象,如未經(jīng)處理,則相 同劑量死亡率為60 %。人口服B17 (苦杏仁苷) 每日4g ,持續(xù)半個月或靜脈注射一個月可見毒性反應(yīng),以消化系統(tǒng)較為多見,此外還表現(xiàn)為心電圖T 波改變、房性早博,停藥后以上毒性反應(yīng)均可消失。如果劑量減為每日口服0. 6～1g ,則可避免毒性。