多潘立酮 廠家經(jīng)營現(xiàn)貨直銷
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多潘立酮 廠家經(jīng)營現(xiàn)貨直銷
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多潘立酮
促胃動力藥 MSDS 用途與合成方法 多潘立酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題
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中文名稱:
多潘立酮
中文同義詞:
多潘立酮/嗎丁啉/哌雙咪酮/島姆吡唑;多潘立酮原料藥生產(chǎn)廠商;多潘立酮原料藥廠家;嗎丁啉原料藥廠家;嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮原料;嗎丁啉原料粉
英文名稱:
Domperidone
英文同義詞:
DOMPERIDONE;4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine;ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE;5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE;MOTILIUM;DOMPERIDONE PERIPHERAL DOPAMINE A;3-(3-Choro Propyl)-2,3 Dihydro 1H Benzimidazole-2-One;DOMPERIDONE,BP,EP
CAS號:
57808-66-9
分子式:
C22H24ClN5O2
分子量:
425.91
EINECS號:
260-968-7
相關(guān)類別:
醫(yī)藥原料藥-科研原料;消化、呼吸系統(tǒng)類原料藥-;皮膚外用原料-;醫(yī)藥原料-;消化系統(tǒng)用藥;藥物;止吐及催吐藥;原料-;原料藥;中間體;消化系統(tǒng)類;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;胃動力藥;食品添加劑;神經(jīng)信號;醫(yī)藥;抗膽堿解痙藥;發(fā)泡劑;醫(yī)藥 為抗膽堿解痙藥;生化試劑;其他原料藥;原料藥-;產(chǎn)品-;-;增稠劑-;養(yǎng)殖、飼料加工原料-;有機化工原料類-;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;VIOXX;Other APIs;Dopamine receptor
Mol文件:
57808-66-9.mol
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多潘立酮 性質(zhì)
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熔點
240-244°C
密度
1.2904 (rough estimate)
折射率
1.5400 (estimate)
儲存條件
Store at RT
溶解度
DMSO: >10 mg/mL
形態(tài)
solid
酸度系數(shù)(pKa)
pKa 7.90 (Uncertain)
顏色
white
水溶解性
Slightly soluble in water.
Merck
14,3418
穩(wěn)定性
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey
FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫
57808-66-9(CAS DataBase Reference)
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多潘立酮 用途與合成方法
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促胃動力藥
多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥,大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉,它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等,外觀為白色至微黃色粉末,味苦,幾乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸。本品是作用較強的外周性多巴胺受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗多巴胺對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M上消化道的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥?,15~30min血藥濃度達高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄。
適應(yīng)證
1,由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀,包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。
2,各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐,如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。
3,適用于偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷及顱內(nèi)病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。
4,對老年人因各種器質(zhì)性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。
5,多潘立酮對術(shù)后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。
化學性質(zhì)
從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末,熔點242.5℃
用途
強效外周多巴胺受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動力學作用,能影響胃腸運動,使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增強胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良,及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用,因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。
用途
為抗膽堿解痙藥
用途
多潘立酮是苯咪唑類化合物,具有較強的促胃運動和止吐作用,可 以加強食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強胃蠕動,促進 胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止 膽汁反流,不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑,直接 阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現(xiàn)促胃運動作用。能增強食道的蠕動和 食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
生產(chǎn)方法
2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應(yīng),再氫化還原,和尿素環(huán)合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。
羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代,再氫化還原硝基為氨基,和氰化鉀環(huán)合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。
上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌,回流24h。冷卻至室溫,加入水。過濾出不溶物,用硅膠柱進行層析,展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液,濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔點242.5℃。
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