產(chǎn)品名稱】 氟苯尼考琥珀酸鈉(F-S-Na) 【英文名】 florfenicol sodium succinate 【化學(xué)名】 氟苯尼考琥珀酸鈉 【分子式】 C16H17O7Cl2NFNaS=479 【性 狀】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無嗅無味,遇空氣濕度較大時易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品計算,含量不小于95% 【藥理毒理】本品為氟苯尼考的衍生物,根據(jù)前藥的原理設(shè)計而成,它對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。其抗菌機理主要是通過與50S核糖體亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成所需的關(guān)鍵酶——肽酰轉(zhuǎn)移酶,從而特異性地阻止氨酰tRNA與核糖體上的受體結(jié)合,抑制肽鏈的延長而使菌體蛋白不能合成。對牛呼吸道病病原菌的MIC50與MIC90分別為(μg/ml):溶血性巴斯德氏菌0.50, 1.00;多殺性巴斯德氏菌0.50,0.50;對豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56μg/ml。對耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、大腸桿菌及耐氨芐西林流感嗜血桿菌的MIC均為0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性,而且口服及注射后體內(nèi)過程損失小,經(jīng)過體內(nèi)生物酶的代謝分解釋放出酯和氟苯尼考,酯克服了細(xì)菌的抗藥性。氟苯尼考靶向定位,發(fā)揮藥物極效作用于生物體,用量小,效果快,半衰期長,血藥濃度高,能較長時間地維持血藥濃度。主要經(jīng)腎排泄。應(yīng)用于可溶性粉、口服液、注射液等劑型。 氟苯尼考分子含有抗菌活性必備的三部分結(jié)構(gòu)—D-蘇構(gòu)型、連接苯環(huán)上的強吸電子的官能團(甲砜基)、1,3-丙二醇結(jié)構(gòu)(氟原子代替丙烷鏈3碳位置上的羥基后,其抗菌活性更強)。F-S-Na以丁二?;鶚蚺c氟苯尼考丙烷鏈1碳位置上的羥基酯化,封閉了該位置的羥基活性基團;且丁二?;鶚?qū)τ诜右灿幸欢ǖ目臻g位阻效應(yīng),使得原藥活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明顯低于氟苯尼考,表明原藥成功潛伏化。(體外抑菌無活性)
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