ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)	英文名稱:ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0011-5mg	ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)	5mg	607.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethy lcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin- 1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-morpholin-4-yl-1- phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3- (trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulf onylbenzamide
簡稱	ABT-263
別名	Navitoclax, ABT263, ABT 263, A-855071
中文名	N/A
化學(xué)式	C₄₇H₅₅ClF₃O₆S₃
分子量	974.61
CAS號(hào)	923564-51-6
純度	98.9%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.51ml DMSO，或者每9.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0011-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	ABT-263(Navitoclax)是一種有效的Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為≤0.5nM、≤1nM和≤1nM，但與Mcl-1和A1結(jié)合微弱。Phase 2。
信號(hào)通路	Apoptosis

靶點(diǎn)	Bcl-xL	Bcl-2	Bcl-w	A1	Mcl-1
IC50	<=0.5nM(Ki)	<=1nM(Ki)	<=1nM(Ki)	354nM(Ki)	550nM(Ki)

體外研究	ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用熒光偏振分析法測試ABT-263作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w時(shí)，Ki分別為0.5、1和1nM。ABT-263結(jié)構(gòu)上與ABT-737相關(guān)。ABT-263阻斷Bcl-2和Bcl-XL與凋亡前體蛋白相互作用。Bcl-2家族成員Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1的過量表達(dá)通常都與腫瘤的修復(fù)及抗藥性有關(guān)。ABT-263作用于過量表達(dá)的Bcl-2和Bcl-XL時(shí)顯示出保護(hù)作用，EC50分別為60和20nM。ABT-263作用于不同的細(xì)胞顯示出不同的細(xì)胞活性，作用于H146細(xì)胞系時(shí)EC50為110nM，而作用于H82細(xì)胞系時(shí)EC50為22μM。ABT-737可以有效作用于四種EC50值<400nM的細(xì)胞系，即H146、H889、H1963和H1417。而兩種抗ABT-737的細(xì)胞系，即H1048和H82，同樣也顯示出抗ABT-263的特性。
體內(nèi)研究	用ABT-263處理H345移植瘤模型，按動(dòng)物體重，每千克每天處理10mg ABT-263，結(jié)果腫瘤生長抑制率達(dá)80%，腫瘤體積減小了50%以上，顯示出ABT-263極強(qiáng)的抗癌效果。ABT-263作用于非小細(xì)胞肺癌和急性淋巴細(xì)胞白血病的移植瘤模型時(shí)，每天單獨(dú)口服，結(jié)果顯示腫瘤完全衰退。ABT-263單獨(dú)作用于B-細(xì)胞淋巴瘤和多發(fā)性骨髓瘤的移植瘤模型時(shí)效果不明顯，但是可以顯著增強(qiáng)臨床其他相關(guān)用藥的藥性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

用競爭性熒光偏振檢測測定ABT-263作用于Bcl-2家族不同亞型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探針對(duì)或者蛋白對(duì)：f-bad(1nM)和Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)和Mcl-1(40nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2-A1(15nM)。用時(shí)間分辨熒光共振能轉(zhuǎn)移法測定ABT-263和Bcl-xL作用的結(jié)合緊密度。1nM用His標(biāo)記的Bcl-xL與200nM f-Bak及1nM Tb標(biāo)記的His抗體混合，然后在室溫下處理30分鐘。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系	SCLC細(xì)胞系
濃度	0-1μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	人類腫瘤細(xì)胞系在37℃含5% CO2環(huán)境下獲得，SCLC細(xì)胞系培養(yǎng)在RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基包含10%胎牛血清，1%丙酮酸鈉，25mM HEPES，4.5g/L葡萄糖，1%青霉素/鏈霉素。用含有10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的RPMI 1640培養(yǎng)基培養(yǎng)白血病和淋巴癌細(xì)胞系。細(xì)胞在96孔板上處理48小時(shí)，最終體積達(dá)到100μl。在體外測試ABT-263的細(xì)胞毒性。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型	C.B.-17嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷-米黃鼠
配制	ABT-263在10%乙醇、30%聚乙二醇400及60% Phosal 50 PG中制成
劑量	100mg/kg/d
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：
??????1. Tse C, et al. Cancer Res. 2008; 68(9):3421-3428.
??????2. Shoemaker AR, et al. Clin Cancer Res.2008; 14(11):3268-3277.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0011-10mM	ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0011-5mg	ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)	5mg
SC0011-25mg	ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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