ABT-737 (Bcl-2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ABT-737 (Bcl-2抑制劑)	英文名稱:ABT-737 (Bcl-2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0015-25mg	ABT-737 (Bcl-2抑制劑)	25mg	1730.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]meth yl]piperazin-1-yl]-N- [4-[[(2R)-4-(dim ethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl] amino]-3-nitrophenyl]sulfonylbenz amide
簡稱	ABT-737
別名	ABT737, ABT 737
中文名	N/A
化學(xué)式	C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂
分子量	813.43
CAS號(hào)	852808-04-9
純度	96.4%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.61ml DMSO，或者每8.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0015-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	ABT-737是一種BH3模擬抑制劑，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，無細(xì)胞試驗(yàn)中EC50分別為78.7nM、30.3nM和197.8nM，但對(duì)Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1沒有抑制作用。Phase 2。
信號(hào)通路	Apoptosis

靶點(diǎn)	Bcl-2	Bcl-xL	Bcl-w	Bcl-B	Bfl-1
IC50	30.3nM(EC50)	78.7nM(EC50)	197.8nM(EC50)	1.82μM(EC50)	>10μM(EC50)

體外研究	ABT-737降低BCL-2/BAX異質(zhì)二聚體，而誘導(dǎo)HL60細(xì)胞凋亡，但是對(duì)細(xì)胞周期分布沒有抑制效果。ABT-737也誘導(dǎo)細(xì)胞色素C從線粒體中釋放，促進(jìn)BAX構(gòu)象改變，BAX與凋亡相關(guān)。在白血病模型中，ABT-737按30mg/kg處理，阻斷53%白血病負(fù)荷，且使鼠壽命明顯延長。ABT-737不會(huì)導(dǎo)致血細(xì)胞數(shù)和血清組成發(fā)生異常。通過使Mcl-1失活而使抵抗細(xì)胞(Hela和MCF-7)對(duì)ABT-737敏感。當(dāng)Mcl-1無效時(shí)，ABT-737也導(dǎo)致BAX/BAK-依賴的細(xì)胞色素C釋放。ABT-737延長攜帶BCL-2腫瘤的鼠壽命。ABT-737從BCL2's BH3結(jié)合袋取代BIM，使BIM激活BAX，誘導(dǎo)線粒體透化作用，快速致死慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)細(xì)胞。Noxa正向調(diào)節(jié)增強(qiáng)H196細(xì)胞對(duì)ABT-737敏感性。ABT-737抑制多種SCLC細(xì)胞系，包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146等的增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。最近研究顯示，ABT-737作用于ATLL細(xì)胞，明顯誘導(dǎo)HTLV-1感染的T細(xì)胞凋亡。ABT-737按100mg/kg劑量作用于ATLL鼠模型顯示出強(qiáng)抗癌活性。
體內(nèi)研究	ABT-737按30mg/kg劑量作用于白血病模型，抑制白血病負(fù)擔(dān)值達(dá)53%，且明顯延長鼠壽命。ABT-737不會(huì)引起血細(xì)胞數(shù)和血漿化學(xué)性質(zhì)發(fā)生變化。ABT-737延長移植BCL-2傳感腫瘤的鼠壽命。ABT-737按100mg/kg劑量作用于ATLL鼠模型具有強(qiáng)抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	ABT-737是代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法	測(cè)定GST-BCL-2蛋白家族與FITC-BIM BH3域結(jié)合的親和力。100nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同濃度 ABT-737在PBS溫育2分鐘，然后加入20nM FITC-BIM BH3肽，進(jìn)行熒光偏振，測(cè)定IC50值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系	SCLC細(xì)胞系，包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146、NCI-187、DMS79、NCI-1048、NCI-H82、NCI-H196、H69AR和DMS114
濃度	0.001-10μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	SCLC細(xì)胞在含10%人血漿的100μl組織培養(yǎng)基的96孔培養(yǎng)板上處理48小時(shí)，使用MTS測(cè)定存活細(xì)胞。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型	注射ER細(xì)胞的Scid鼠
配制	30%丙二醇、5% Tween-80、65% D5W(5%葡萄糖水溶液)(pH 4-5)
劑量	20mg/kg和30mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：
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包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0015-10mM	ABT-737 (Bcl-2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0015-5mg	ABT-737 (Bcl-2抑制劑)	5mg
SC0015-25mg	ABT-737 (Bcl-2抑制劑)	25mg
―	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： ABT-737 (Bcl-2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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