AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)	英文名稱:AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 ErbB/HER Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0047-5mg	AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)	5mg	860.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[(3S)-morpholin-3-yl]methyl N-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]indazol-5-yl]amino]-5- methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbamate; hydrochloride
簡稱	AC480
別名	BMS-599626, BMS599626, BMS 599626, AC 480, AC-480
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₇H₂₇FN₈O₃
分子量	567.01
CAS號	873837-23-1
純度	98.9%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 113mg/ml; Ethanol 20mg/ml
溶液配制	5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0047-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AC480(BMS-599626)是一種選擇性的，高效的HER1和HER2抑制劑，IC50分別為20nM和30nM。比對HER4效果強8倍左右，而比對VEGFR2、c-Kit、Lck、MET等的作用強100倍以上。Phase 1。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase

靶點	HER1	HER2	HER4	MEK	LCK
IC50	20nM	30nM	190nM	2.5μM	4μM

體外研究	BMS-599626選擇性抑制重組HER1和HER2激酶的酶活性，IC50分別為20nM和30nM。此外，BMS-599626也抑制相關(guān)受體HER4，但是抑制效果低點(IC50為190nM)。BMS-599626定義為HER1的ATP競爭性抑制劑，HER2的ATP非競爭性抑制劑，Ki分別為2nM和5nM。BMS-599626抑制表達高水平HER1和/或HER2的腫瘤細胞增殖，包括Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO和PC9細胞，IC50分別為0.24μM、0.31μM、0.45μM、0.38μM、0.94μM、0.34μM、0.75μM、0.63μM、0.51μM、0.84μM、0.90μM和0.34μM。BMS-599626不會顯著抑制不表達HER1或HER2的卵巢腫瘤細胞系A(chǔ)2780和MRC5成纖維細胞增殖。最新研究顯示BMS-599626通過促進周期再分配和抑制DNA修復(fù)，而顯著增強表達EGFR和Her2的HN-5細胞的放射敏感性。
體內(nèi)研究	在體內(nèi)，BMS-599626按60mg/kg到240mg/kg劑量范圍口服處理給藥，抑制Sal2腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的耐受劑量為180mg/kg，作用于其他HER擴增的移植瘤模型和其他過量表達HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性。
臨床實驗	N/A
特征	BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生長因子受體(HER)激酶HER1/HER2選擇性抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

Sf9昆蟲細胞中，HER1、HER2和HER4的整個細胞質(zhì)序列表達作為重組蛋白。HER1和HER4表達作為與谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶結(jié)合的融合蛋白，然后通過在谷胱甘肽-S-瓊脂糖凝膠上進行親和層析而純化。HER2亞克隆進pBlueBac4載體中，使用內(nèi)部蛋氨酸密碼子(M687)起始翻譯，表達作為無標記的蛋白。使用在含0.1mol/L NaCl的buffer中平衡的DEAE-瓊脂糖柱，進行層析分離截斷的HER2蛋白，然后使用含0.3mol/L NaCl的buffer洗脫重組蛋白。為了進行HER激酶檢測，反應(yīng)體積為50μl，含10ng谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶融合蛋白或150ng部分純化的HER2?；旌衔镆埠?.5μM聚(Glu/Tyr) (4:1)、1μM ATP、0.15μCi[γ-33P]ATP、50mM Tris-HCl(pH 7.7)、2mM DTT、0.1mg/ml牛血清蛋白和10mM MnCl2。反應(yīng)在 27℃下進行1小時，然后加入10μl終止液(2.5mg/ml牛血清蛋白和0.3mol/L EDTA)終止反應(yīng)，隨后加入108μl 3.5mM ATP和5%三氯乙酸的混合物。使用Filtermate收集器使酸不溶性蛋白覆蓋到GF/C Unifilter 板上。通過液體閃爍計數(shù)器測定放射性磷酸進入聚(Glu/Tyr)底物的滲透率。通過非線性回歸分析測定抑制激酶活性百分數(shù)，數(shù)據(jù)表達為抑制達50%時所需的抑制濃度(IC50)。數(shù)據(jù)采用三次測定的平均值。使用聚(Glu/Tyr)作為底物，檢測所有其他酪氨酸激酶。在含不同濃度ATP和BMS-599626的反應(yīng)混合物中測定HER1和HER2的抑制動力學(xué)。

細胞實驗

細胞系	Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO、PC9、A2780和MRC5
濃度	0到10μM
處理時間	72小時
方法	細胞維持在含10%胎牛血清，100單位/ml青霉素和100μg/ml鏈霉素的RPMI 1640培養(yǎng)基上。細胞按每孔1,000個細胞接種在96孔板上，培養(yǎng)24小時，然后加入BMS-599626。BMS-599626在培養(yǎng)基中稀釋，確保DMSO終濃度不超過1%。加入BMS-599626后，細胞再培養(yǎng)72小時，通過測量MTT染料及CellTiter96試劑盒的轉(zhuǎn)化率而測定細胞活力。有些細胞系，在MTT染料代謝和細胞數(shù)之間沒有關(guān)系，通過胸甘滲透檢測實驗測量這些細胞系的增殖。細胞接種在96孔板上，使用BMS-599626處理。在溫育72小時末期，使用[3H]胸甘(0.4μCi/每孔)對細胞進行脈沖處理，進行3小時，然后收集。使用2.5%胰蛋白酶在37℃下消化細胞10分鐘，然后使用Packard Filtermate收集器和GF/C Unifilter板進行過濾收集。通過液體閃爍計數(shù)法測定放射性胸甘滲透進核酸的量。

動物實驗

動物模型	攜帶SAL2小鼠唾液腺腫瘤、N87人胃癌、BT474人乳腺癌、A549非小細胞肺癌和GEO人結(jié)腸癌的雌性無胸腺裸鼠
配制	BMS-599626溶于丙二醇/水(50:50)的混合溶液中
劑量	≤240mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：
??????1. Wong TW, et al. Clin Cancer Res. 2006; 12(20 Pt 1):6186-6193.
? ? ? 2. Haluska P, et al. Mol Cancer Ther. 2008; 7(9):2589-2598.
? ? ? 3. Torres MA, et al. Invest New Drugs. 2011; 29(4):554-561.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0047-10mM	AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0047-5mg	AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)	5mg
SC0047-25mg	AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： AC480 (BMS-599626) (HER1抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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