ACP-196 (BTK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ACP-196 (BTK抑制劑)	英文名稱:ACP-196 (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1072-25mg	ACP-196 (BTK抑制劑)	25mg	1951.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[8-amino-3-[(2S)-1-but-2-ynoylpyrrolidin-2-yl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-pyridin-2-ylbenzamide
簡稱	ACP-196
別名	Acalabrutinib
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₂₃N₇O₂
分子量	465.51
CAS號	1420477-60-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml; Ethanol93mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1072-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Acalabrutinib is a selective second-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, which prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway.
信號通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	BTK	－	－	－	－
IC50	3nM	－	－	－	－
體外研究	In the in vitro signaling assay on primary human CLL cells, acalabrutinib inhibits tyrosine phosphorylation of downstream targets of ERK, IKB, and AKT. Acalabrutinib demonstrates higher selectivity for BTK with IC50 determinations on nine kinases with a cysteine residue in the same position as BTK. Importantly, unlike ibrutinib, acalabrutinib does not inhibit EGFR, ITK, or TEC. acalabrutinib has no effect on EGFR phosphorylation on tyrosine residues Y1068 and Y1173. Compared with ibrutinib, acalabrutinib has much higher IC50 (>1000nM) or virtually no inhibition on kinase activities of ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC, and YES1.
體內(nèi)研究	oral administration of ACP-196 in mice results in dose-dependent inhibition of anti-IgM-induced CD86 expression in CD19+ splenocytes with an ED50 of 0.34mg/kg compared to 0.91mg/kg for ibrutinib. A similar model is used to compare the duration of Btk inhibition after a single oral dose of 25mg/kg. ACP-196 inhibits CD86 expression >90% at 3h postdose.
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	primary human CLL cells, T cells, NK cells and epithelial cells
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	canine model of B cell NHL
配制	N/A
劑量	2.5, 5, 10mg/kg.
給藥方式	orally administered

參考文獻(xiàn)：

1. Byrd JC, et al. J Hematol Oncol. 2016, 374(4):323-32.

2. Wu J, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9:21.

3. Heather L. Gardner, et al.Cancer Res. 2014, 74(19 Supplement), 1744.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1072-10mM	ACP-196 (BTK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1072-5mg	ACP-196 (BTK抑制劑)	5mg
SC1072-25mg	ACP-196 (BTK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時(shí)請?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： ACP-196 (BTK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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