Amuvatinib (c-Kit抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	英文名稱:Amuvatinib (c-Kit抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5422-5mg	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	5mg	1023.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide
簡稱	Amuvatinib
別名	MP-470, MP470, MP 470, Amuvatinib (MP-470)
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₁N₅O₃S
分子量	447.51
CAS號	850879-09-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO32mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5422-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Amuvatinib (MP-470)是一種有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶點(diǎn)抑制劑，IC50分別為10nM、40nM和81nM。Phase 2。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	c-Kit (D816H)	PDGFRα (V561D)	FLT3 (D835Y)	－	－
IC50	10nM	40nM	81nM	－	－
體外研究	MP-470作用于MiaPaCa-2、PANC-1和GIST882細(xì)胞，具有毒性，IC50為1.6μM到3.0μM。MP-470也結(jié)合且抑制一些c-Kit突變型，包括 c-KitK642E、c-KitD816V和c-KitK642E/D816V。MP-470的鹽酸鹽也抑制一些c-Kit突變型，包括c-KitD816V、c-KitD816H、c-KitV560G和c-KitV654A，及Flt3突變型(Flt3D835Y)和兩種PDGFRα突變型(PDGFRαV561D和PDGFRαD842V)，IC50為10nM到8.4μM。MP-470鹽酸鹽有效抑制OVCAR-3、A549、NCI-H647、DMS-153和DMS-114細(xì)胞增殖，IC50為0.9μM–7.86μM。MP-470(1μM)作用于MDA-MB-231細(xì)胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470作用于LNCaP和PC-3，而不是DU145細(xì)胞，具有毒性，IC50分別為4μM和8μM，且在10μM處有點(diǎn)增殖。MP-470(10μM)作用于LNCaP細(xì)胞，使細(xì)胞周期在G1期停滯，且降低 Akt和ERK1/2磷酸化。MP-470(10μM)作用于SF767細(xì)胞，抑制c-Met磷酸化，且使細(xì)胞對輻射敏感。MP-470(10μM)和輻射聯(lián)合處理，抑制GSK-3β活性，誘導(dǎo)凋亡，且可能通過抑制Rad51而破壞dsDNA b斷裂修復(fù)。
體內(nèi)研究	MP-470(10mg/kg-75mg/kg通過腹腔注射或50mg/kg-200mg/kg通過口服處理)處理攜帶HT-29、A549和SB-CL2細(xì)胞的小鼠移植瘤模型，抑制腫瘤生長。MP-470(20mg/kg)和Erlotinib聯(lián)用處理攜帶LNCaP移植瘤的小鼠，顯著抑制腫瘤生長。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	為了測定對c-Kit和PDGFRα的抑制活性，酶與不同濃度MP-470溫育，然后使用γ-32P-ATP進(jìn)行放射性標(biāo)記。30分鐘后，反應(yīng)混合物在丙烯酰胺凝膠上進(jìn)行電泳和自磷酸化，測量滲透進(jìn)酶的放射量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MiaPaCa-2，PANC-1和GIST882細(xì)胞
濃度	0-30μM，溶于DMSO
處理時間	96小時
方法	細(xì)胞按每孔2×10³到1×10⁴個細(xì)胞接種在含100μl培養(yǎng)基的96孔Falcon板上。第 1天，加入10μl連續(xù)稀釋的MP-470，一式四份。溫育4天后，細(xì)胞與10%三氯乙酸溶液混合。隨后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB)進(jìn)行標(biāo)記。多次沖洗，除去多余染料，每孔加入100μl 50mM Tris溶液，溶解染料。然后在酶標(biāo)儀上在570nM處測定每孔的吸光值。通過吸光值，計(jì)算與對照組相比的存活百分?jǐn)?shù)。
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	攜帶HT-29，A549和SB-CL2細(xì)胞的小鼠(無胸腺裸鼠)移植瘤模型
配制	溶于玉米油，用于口服；溶于TV-10 (60%丙二醇，30% PEG300，10%水和150mg/ml 2-羥丙基-β-環(huán)糊精)或TV-10 (5%乙醇，40%甘油55%水和300mg/ml環(huán)糊精)用于腹腔注射
劑量	10mg/kg-75mg/kg(腹腔注射)或50mg/kg-200mg/kg(口服處理)
給藥方式	口服飼喂或腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Mahadevan D, et al. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919.

2. Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9, 142.

3. Welsh JW, et al. Radiat Oncol, 2009, 4, 69.

4. Zhao H, et al. Radiother Oncol, 2011, 101(1), 59-65.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5422-10mM	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5422-5mg	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	5mg
SF5422-25mg	Amuvatinib (c-Kit抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Amuvatinib (c-Kit抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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