AUY922 (HSP抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AUY922 (HSP抑制劑)	英文名稱:AUY922 (HSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Inhibition of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC8006-25mg	AUY922 (HSP抑制劑)	25mg	2312.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(5Z)-N-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2H-1,2-oxazole-3-carboxamide
簡稱	AUY922
別名	NVP-AUY922, VER 52296, VER-52296, VER52296
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₃₁N₃O₅
分子量	465.54
CAS號	747412-49-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml warming; Ethanol31mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一種高效的HSP90抑制劑，無細(xì)胞試驗中作用于HSP90α/β的IC50為13nM/21nM，對HSP90家族成員GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，與任何小分子HSP90配體均可緊密結(jié)合。Phase 2。
信號通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶點(diǎn)	HSP90α	HSP90β	－	－	－
IC50	13nM	21nM	－	－	－
體外研究	體外研究時NVP-AUY922抑制多種人類腫瘤細(xì)胞系的增殖，GI50平均值為9nM。NVP-AUY922作用于胃癌細(xì)胞時IC50值為2到40nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B細(xì)胞IC50為28.49nM。使用NVP-AUY922時不影響HSP90的表達(dá)，但是提高HSP70的表達(dá)。NVP-AUY922增強(qiáng)HSP70與HSP90的結(jié)合能力。NVP-AUY922造成p23與HSP復(fù)合體的分離。NVP-AUY922能使HSP70結(jié)合到HSP90復(fù)合體。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受體如VEGFR1、2、3和PDGFR-ɑ的表達(dá)下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87細(xì)胞，引起HER2表達(dá)下降。NVP-AUY922提高HSP90與目標(biāo)蛋白的結(jié)合力，然后通過蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改變多條信號通路而影響細(xì)胞生長。此外，使用蛋白酶抑制劑MG132，恢復(fù)由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表達(dá)。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表達(dá)及導(dǎo)致HSC-2細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究	使用NVP-AUY922可引起強(qiáng)的抗癌反應(yīng)，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表達(dá)。在12種實(shí)驗?zāi)[瘤中觀察到5種腫瘤衰退。體重降低<5%，且與HSP90相關(guān)的生物標(biāo)簽明顯改變。BT474中，ERBB2完全缺失，ERα耗盡，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
臨床實(shí)驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗
方法	NVP-AUY922溶解在DMSO中，濃度為10mM。通過作用于HSP90α、HSP90β、GRP94、TRAP-1、HSP72和拓?fù)洚悩?gòu)酶II評估NVP-AUY922的活性。
細(xì)胞實(shí)驗
細(xì)胞系	人類胃癌細(xì)胞系NCI-N87
濃度	1μM
處理時間	3天
方法	人類胃癌細(xì)胞NCI-N87按5-7×10³密度接種在96孔板中，每孔接種50ul，在37℃下溫育24小時，然后用NVP-AUY922處理1到3天。實(shí)驗處理后，使用MTT實(shí)驗測細(xì)胞活力，用酶標(biāo)儀分析。
動物實(shí)驗
動物模型	攜帶WM266.4人類黑色素移植瘤的雌性NCr無胸腺鼠
配制	溶于在DMSO中，用無菌鹽水/Tween-20稀釋。
劑量	50mg/kg
給藥方式	靜脈注射或腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Lee KH, et al. Cancer Sci, 2011, 102(7), 1388-1395.

2. Okui T, et al. Anticancer Res, 2011, 31(4), 1197-1204.

3. Eccles SA, et al. Cancer Res, 2008, 68(8), 2850-2860.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC8006-10mM	AUY922 (HSP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC8006-5mg	AUY922 (HSP抑制劑)	5mg
SC8006-25mg	AUY922 (HSP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AUY922 (HSP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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