AZ20 (ATM/ATR抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:AZ20 (ATM/ATR抑制劑)	英文名稱:AZ20 (ATM/ATR抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF2676-5mg	AZ20 (ATM/ATR抑制劑)	5mg	963.00元

化學信息：

化學名	(3R)-4-[2-(1H-indol-4-yl)-6-(1-methylsulfonylcyclopropyl)pyrimidin-4-yl]-3-methylmorpholine
簡稱	AZ20
別名	AZ 20, AZ-20, GTPL8477, AOB6937, SYN5157
中文名	N/A
化學式	C₂₁H₂₄N₄O₃S
分子量	412.51
CAS號	1233339-22-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2676-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	AZ20是一種新型有效的選擇性ATR激酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為5nM，比作用于mTOR的選擇性高8倍。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; DNA Damage
靶點	ATR	mTOR	－	－	－
IC50	5nM	38nM	－	－	－
體外研究	AZ20顯示了對所有PI3K亞型與ATM和DNA-PK在一起的良好選擇性。在體外，AZ20呈濃度依賴性降低pChk1 Ser345、pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延長AZ20的處理時間增加了γH2AX核染色，這是復制壓力的表現(xiàn)。這和S期阻滯和增加的組蛋白H3的磷酸化相關。AZ20誘導體外的生長抑制和細胞死亡和它的的活性是和其它細胞毒性藥物截然不同的。AZ2的細胞毒作用在和ATM抑制劑KU-60019聯(lián)用時提高。
體內研究	LoVo腫瘤的雌性裸鼠口服AZ20，25毫克/公斤每天兩次，或50毫克/公斤每天一次，服用13天顯著抑制腫瘤生長。這是與異種移植組織中γH2AX的廣泛的核染色持續(xù)升高有關，但在治療劑量導致小鼠骨髓中瞬時升高，這表明AZ20的良好的治療特性。sup>AZ20是評估藥物-藥物潛在相互作用(DDI)，特別是抑制細胞色素P450酶。AZ20(10μM)抑制細胞色素3A4介導的咪達唑侖的代謝，抑制率達50%。AZ20在大鼠PK研究中有良好的生物利用度。
臨床實驗	N/A
特征	AZ20為首次報道的在體內顯示出抑制腫瘤生長的ATR蛋白激酶抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	體外酶測定用的ATR是從HeLa細胞的核提取物中免疫沉淀得到的，免疫沉淀是用抗ATR的400-480的兔多克隆抗血清，緩沖液含：25mM HEPES(pH 7.4)，2mM氯化鎂，250mM氯化鈉，0.5mM EDTA，0.1mM釩酸鈉，10%的體積/體積甘油和0.01%體積/體積的吐溫20。ATR-抗體復合物從核提取物通過用蛋白A-瓊脂糖珠孵育1小時，然后通過離心回收珠子分離。在96孔板中，10μl含ATR的Sepharose磁珠在含1微克谷胱甘肽S-轉移酶的ATR測定緩沖液中37℃孵育，ATR測定緩沖液含(50mM HEPES(pH值7.4)，150mM氯化鈉，6毫摩爾氯化鎂，4mM的氯化錳，0.1mM釩酸鈉，0.1mM的DTT，以及10%的體積/體積甘油中，抑制劑存在或不存在。10分鐘后，輕輕搖動，加入ATP至終濃度3μM，反應在37℃下繼續(xù)1小時。該反應通過加入100μl PBS停止，并且反應物轉移至白色不透明的谷胱甘肽包被的96孔板中并于4℃孵育過夜。該板隨后用PBS/0.05%(體積/體積)吐溫20洗滌，吸干，并用標準ELISA技術用磷酸絲氨酸15 p53抗體進行分析。檢測磷酸化的谷胱甘肽S-轉移酶-p53N66底物是在和山羊抗小鼠辣根過氧化物酶聯(lián)用進行的。增強的化學發(fā)光溶液被用于產生一個信號，化學發(fā)光檢測通過在TopCount讀板器進行。所得到的計算值%的酶活性然后用于確定化合物的IC50值。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	LoVo大腸腺癌異種移植物
配制	10% DMSO/40%的丙烯glycol/50%的水溶液
劑量	25毫克/千克，每天2次；50毫克/千克，每天1次
給藥方式	口服

參考文獻：

1. Foote KM, et al. J Med Chem, 2013, 56(5), 2125-2138.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF2676-10mM	AZ20 (ATM/ATR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2676-5mg	AZ20 (ATM/ATR抑制劑)	5mg
SF2676-25mg	AZ20 (ATM/ATR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： AZ20 (ATM/ATR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

進入店鋪

詢盤

店內推薦

AZ20 (ATM/ATR抑制劑)

詢價

AZ20 (ATM/ATR抑制劑)

詢價

AZD4547 (FGFR抑制劑)

詢價