AZD4547 (FGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AZD4547 (FGFR抑制劑)	英文名稱:AZD4547 (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5440-10mM	AZD4547 (FGFR抑制劑)	10mM	150.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]benzamide
簡稱	AZD4547
別名	AZD-4547, AZD 4547, UNII-2167OG1EKJ, CHEBI:63453
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₃₃N₅O₃
分子量	463.57
CAS號	1035270-39-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5440-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AZD4547是一種新型選擇性的FGFR抑制劑，靶向作用于FGFR1/2/3，在無細(xì)胞試驗中IC50為0.2nM/2.5nM/1.8nM，對FGFR4、VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，對IGFR、CDK2和p38幾乎沒有作用活性。Phase 2/3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	FGFR1	FGFR3	FGFR2	KDR	FGFR4
IC50	0.2nM	1.8nM	2.5nM	24nM	165nM
體外研究	與FGFR1-3相比，AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50為165nM。AZD4547只抑制重組VEGFR2(KDR)激酶活性，IC50為24nM，在體外選擇性作用于一組多種代表性的人類激酶。0.1μM AZD4547作用于一系列重組激酶，包括ALK、CHK1、EGFR、MAPK1、MEK1、p70S6K、PDGFR、PKB、Src、Tie2和PI3K，沒有作用活性。相應(yīng)地，在細(xì)胞磷酸化實驗中，可觀察到AZD4547作用于FGFR1-3的選擇性比作用于FGFR4、IGFR和KDR高。AZD4547在體外，只有作用于表達(dá)去調(diào)控FGFRs，如KG1a、Sum52-PE和KMS11的腫瘤細(xì)胞，具有有效抗增殖活性，IC50為18-281nM，而對MCF7及100種以上其他腫瘤細(xì)胞無活性。AZD4547處理人類腫瘤細(xì)胞，有效抑制FGFR和MAPK磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。AZD4547也有效抑制FRS2和PLCγ磷酸化，及下游FGFR信號。另外，AZD4547作用于乳腺細(xì)胞系，MCF7和Sum52-PE而不是KG1a和KMS11細(xì)胞，影響AKT磷酸化。AZD4547處理Sum52-PE和KMS11細(xì)胞，顯著誘導(dǎo)凋亡，作用于KG1a細(xì)胞，顯著提高細(xì)胞周期在G1期停滯而不是凋亡，而作用于MCF7細(xì)胞，對細(xì)胞周期分布和凋亡都沒有作用效果。
體內(nèi)研究	AZD4547按3mg/kg劑量口服處理攜帶KMS11腫瘤的小鼠，每天兩次，與空白對照組相比，顯著抑制53%腫瘤生長，AZD4547按12.5mg/kg劑量每天處理一次，或按6.25mg/kg劑量每天處理兩次，則完全抑制腫瘤，這與p-FGFR3的藥效學(xué)調(diào)節(jié)劑量正相關(guān)，且降低KMS11腫瘤細(xì)胞增殖。而且，AZD4547按12.5mg/kg劑量口服處理給藥FGFR1融合KG1a移植瘤模型，每天一次，抑制65%腫瘤生長。在有效劑量水平，AZD4547不表現(xiàn)出抗血管生成的效果。AZD4547對血壓沒有顯著作用效果，因此在體內(nèi)缺乏抗-KDR活性。相應(yīng)地，AZD4547按6.25mg/kg劑量口服處理對Cediranib敏感的移植瘤模型，包括Calu-6、HCT-15和LoVo，每天兩次，沒有作用活性。
臨床實驗	N/A
特征	AZD4547高選擇性作用于FGFR1-3，比作用于FGFR4選擇性高。AZD4547有效作用于野生型和突變型FGFR酪氨酸激酶活性。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用濃度等于或低于相對Km的ATP，測定AZD4547抑制FGFR1-3的人類重組激酶活性的效果。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	KG1a，Sum52-PE，KMS11和MCF7
濃度	溶于DMSO，終濃度為~1μM
處理時間	72小時
方法	使用多種濃度AZD4547處理細(xì)胞72小時。通過MTS增殖實驗獲得抗增殖的IC50值。熒光激活細(xì)胞分選(FACS)中，細(xì)胞與70%乙醇混合，然后與碘化丙啶/RNase A標(biāo)記溶液溫育。使用 FACSCalibur儀器和CellQuest分析軟件測定細(xì)胞周期譜。為了分析凋亡，輕輕收集細(xì)胞和培養(yǎng)基，離心，然后沖洗細(xì)胞顆粒。細(xì)胞進行Annexin膜聯(lián)蛋白V-異硫氰酸熒光素(FITC)染色和碘化丙啶吸收。使用FACSCalibur儀器測定膜聯(lián)蛋白V染色陽性細(xì)胞比例，使用CellQuest分析軟件進行象限分類。
動物實驗
動物模型	皮下注射LoVo、HCT-15、Calu-6、KMS11或KG1a的雌性Swiss衍生裸鼠和SCID小鼠
配制	在去離子水的1% (v/v)Tween-80溶液中配制
劑量	1.5-50mg/kg
給藥方式	口服飼喂，每天一次或兩次

參考文獻(xiàn)：

1. Gavine PR, et al. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5440-10mM	AZD4547 (FGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5440-5mg	AZD4547 (FGFR抑制劑)	5mg
SF5440-25mg	AZD4547 (FGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AZD4547 (FGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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