AZD5363 (Akt抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AZD5363 (Akt抑制劑)	英文名稱:AZD5363 (Akt抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2820-5mg	AZD5363 (Akt抑制劑)	5mg	730.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-
簡稱	AZD5363
別名	AZD-5363, AZD 5363, 1143532-39-1, UNII-WFR23M21IE, Cc-638, CHEMBL2325741
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₂₅ClN₆O₂
分子量	428.92
CAS號	1143532-39-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.17ml DMSO，或者每4.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2820-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亞型，在無細(xì)胞試驗中IC50為3nM/8nM/8nM，對P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而對ROCK1/2抑制活性較低。Phase 2。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling
靶點(diǎn)	Akt1	Akt2	Akt3	ROCK2	－
IC50	3nM	8nM	8nM	56nM	－
體外研究	AZD5363是有效的Akt抑制劑，抑制Akt1、Akt2和Akt3時，IC50分別為3nM、8nM和8nM。PIK3CA突變的激活，腫瘤抑制基因PTEN的丟失或失活，或HER2的擴(kuò)增，都與AZD5363有著顯著的關(guān)系。此外，還可以看出細(xì)胞系的RAS突變狀態(tài)與抗AZD5363之間的相關(guān)性。AZD5363在細(xì)胞中抑制AKT底物的磷酸化，效價約為0.3~0.8μM。AZD5363抑制182種實(shí)體和血液腫瘤細(xì)胞系中的41種細(xì)胞增殖，效價為<3μM。
體內(nèi)研究	AZD5363按100、300mg/kg劑量口服給藥裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40、GSK3β和S6的磷酸化，這種作用具有劑量和時間依賴性，也可逆性地增加血糖濃度，且降低U87-MG移植瘤中2[18F]氟-2-脫氧-d-葡萄糖(18F-FDG)的攝取，這種作用存在劑量依賴性。AZD5363按130、200和300mg/kg劑量慢性口服給藥從各種腫瘤類型衍生的移植瘤，包括抗Trastuzumab的HER2+乳腺癌模型，抑制移植瘤的生長，這種作用存在劑量依賴性。AZD5363在乳腺癌移植瘤中也顯著增強(qiáng)Docetaxel、Lapatinib和Trastuzumab的抗腫瘤活性。
臨床實(shí)驗	N/A
特征	AZD5363具有良好的臨床前期耐受性和AKT抑制劑的藥效學(xué)特性，且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性，已經(jīng)進(jìn)入臨床開發(fā)階段。

相關(guān)實(shí)驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗
方法	通過Caliper Off-Chip Incubation遷移率變動分析測評AZD5363和其他化合物抑制AKT1、AKT2和AKT3活性的能力。活躍的重組AKT1、AKT2或AKT3與5-FAM標(biāo)記的定制合成的肽底物，及濃度不斷增加的抑制劑溫育。最終反應(yīng)包含1到3nM AKT1、AKT2或AKT3酶；1.5mM肽底物；AKT亞型的ATP為Km；10mM MgCl₂，4mM DTT，100mM HEPES及0.015% Brij-35。反應(yīng)在室溫下溫育1小時，然后加入含100mM HEPES，0.015% Brij-35溶液，0.1%涂層試劑，40mM EDTA和5% DMSO的buffer終止反應(yīng)。使用Caliper LC3000分析實(shí)驗板，進(jìn)行肽底物的分離，對磷酸化的產(chǎn)物進(jìn)行電泳和激光誘導(dǎo)熒光的檢測和量化。
細(xì)胞實(shí)驗
細(xì)胞系	182種實(shí)體和血液腫瘤細(xì)胞系
濃度	0.003μM-30μM
處理時間	72小時
方法	通過MTS和Sytox Green2種方法測定細(xì)胞增殖實(shí)驗。細(xì)胞接種在96孔板中，在37℃下,含5% CO₂的環(huán)境中溫育過夜。使用濃度為30到0.003μM的AZD5363處理細(xì)胞72小時。對于MTS端點(diǎn)，通過CellTiter AQueous非放射性細(xì)胞增殖檢測試劑測量細(xì)胞增殖。對于Sytox Green端點(diǎn)，在TBS-EDTA buffer中稀釋的Sytox Green核酸染料加到細(xì)胞中(終濃度為0.13μM)，使用Acumen Explorer測定死亡細(xì)胞數(shù)。通過加入Saponin(終濃度0.03%，在TBS-EDTA buffer中稀釋)使細(xì)胞具有滲透性，溫育過夜，并測量總細(xì)胞數(shù)。MTS 和Sytox Green端點(diǎn)都是給藥前測量，使用吸光度讀數(shù)(MTS)或活細(xì)胞計數(shù)測定將實(shí)驗組細(xì)胞的生長降低到未處理組細(xì)胞的一半所需要的濃度值。
動物實(shí)驗
動物模型	攜帶BT474c、U87MG、KPL-4、HCC-1187移植瘤的雌性裸鼠和雄性SCID小鼠
配制	溶于10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB
劑量	130mg/Kg-300mg/Kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 873-887.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2820-10mM	AZD5363 (Akt抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2820-5mg	AZD5363 (Akt抑制劑)	5mg
SF2820-25mg	AZD5363 (Akt抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AZD5363 (Akt抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗室消耗品，實(shí)驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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