Azilsartan (RAAS拮抗劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Azilsartan (RAAS拮抗劑)	英文名稱:Azilsartan (RAAS拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 NF-κB Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD0024-10mM	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-2H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylic acid
簡稱	Azilsartan
別名	TAK-536, TAK 536, TAK536
中文名	阿齊沙坦
化學(xué)式	C₂₅H₂₀N₄O₅
分子量	456.45
CAS號	147403-03-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO91mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管緊張素II 1型)受體拮抗劑，IC50為2.6nM。
信號通路	Endocrinology & Hormones
靶點	AT1 receptor	－	－	－	－
IC50	2.6nM	－	－	－	－
體外研究	Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII對人血管緊張素1型受體的特異性結(jié)合。細胞試驗中，Azilsartan也會抑制AII誘導(dǎo)的肌醇1磷酸鹽(IP1)的積累，IC50值為9.2nM。在離體的兔子動脈條中，Azilsartan減少對AII的收縮響應(yīng)，pD'2值為9.9。帶狀材料洗掉后，Azilsartan對AII誘導(dǎo)的收縮響應(yīng)的抑制作用依然存在?？诜咸烟悄土繙y試中(OGTT)，Azilsartan抑制血漿葡萄糖水平的增加，而不會顯著改變胰島素濃度或提高胰島素敏感性。在骨骼肌中，0.001%劑量的Azilsartan減少TNF-α的表達。在脂肪組織中，Azilsartan減少TNF-α表達，但是增加脂聯(lián)素、PPARγ、C/EBα和aP2的表達。在培養(yǎng)的3T3-L1脂肪前體細胞中，Azilsartan增強脂肪形成，作用于編碼基因過氧化物酶體增生物激活的受體-α (PPARα)、PPARδ、瘦素、脂肪酶和脂聯(lián)素的表達，比valsartan有效。外源性增補的血管緊張素II不存在下，Azilsartan也會有效抑制血管細胞增生。
體內(nèi)研究	在Koletsky大鼠體內(nèi)，口服葡萄糖耐量測試中，Azilsartan治療降低血壓，基礎(chǔ)血漿胰島素濃度和胰島素耐受指數(shù)的穩(wěn)態(tài)模式評估，并抑制血糖和胰島素濃度的過度增加。Azilsartan下調(diào)11β-羥化類固醇脫氫酶1型的表達。
臨床實驗	N/A
特征	一種有效的，口服具有活性的特異性AII受體拮抗劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	放射性配體結(jié)合試驗使用人AT1受體涂覆的包含4.4到6.2 fmol受體/孔(10μg細胞膜蛋白/孔)的微孔板進行。細胞膜涂覆的孔與包含不同濃度Azilsartan的45μl試驗緩沖液(50mM Tris-HCl，5mM MgCl₂，1mM EDTA和0.005% CHAPS，pH 7.4)在室溫下進行培育。90分鐘后，5μl 125I-Sar1-Ile8-AII(終濃度0.6nM)在試驗緩沖液中溶解，并加入孔中，將板培育5小時。每一個步驟中，板在振動器上簡單溫和搖晃。在洗脫實驗中，細胞膜與Azilsartan培育90分鐘，然后立即用200μl/孔試驗緩沖液洗滌2次以除去未結(jié)合的化合物，并進一步與125I-Sar1-Ile8-AII培育5小時。細胞膜結(jié)合放射性使用TopCount微型板閃爍計數(shù)器和熒光計數(shù)器計數(shù)。在評估Azilsartan從AT1受體上的解離率實驗中，細胞膜與30nM Azilsartan培育90分鐘。Azilsartan抑制大約90%的125I-Sar1-Ile8-AII與人AT1的特異性結(jié)合。隨后將細胞膜立即用200μl/孔試驗緩沖液洗滌2次，并進一步與125I-Sar1-Ile8-AII培育240分鐘。細胞膜結(jié)合的放射性使用TopCount微孔板閃爍熒光計數(shù)器計數(shù)30分鐘、60分鐘、120分鐘、150分鐘、180分鐘或240分鐘。125I-Sar1-Ile8-AII的非特異性結(jié)合在10μM未標記AII存在下進行評估。未標記的AII在洗脫實驗后再次加入。特異性結(jié)合定義為總結(jié)和減去非特異性結(jié)合。
細胞實驗
細胞系	表達人AT1受體的COS-7細胞
濃度	0μM-1μM
處理時間	2小時
方法	轉(zhuǎn)染24小時后，表達AT1受體的COS-7細胞通過將培養(yǎng)基更換為饑餓緩沖液(1mM CaCl₂，0.5mM MgCl₂，4.2mM KCl，146mM NaCl，5.5mM葡萄糖和10mM HEPES，pH 7.3)進行饑餓處理。然后，在饑餓緩沖液中溶解的5μl/孔Azilsartan以指示濃度加入細胞中，并將其以指示時間預(yù)處理。饑餓處理2小時后，AII 10nM存在或不存在下，將LiCl以50mM的終濃度加入，細胞進一步在37℃下培養(yǎng)指定的時間。在洗脫實驗中，細胞用100μl/孔饑餓緩沖液洗滌一次，以除去未結(jié)合的Azilsartan，然后在用AII刺激。肌醇-1-磷酸(IP1)的累積使用IP-One Tb試劑盒測量。熒光能量共振轉(zhuǎn)移信號在酶標儀上測量。
動物實驗
動物模型	雄性Wistar-Kyoto (WKY)大鼠，肥胖的Koletsky (fak/fak)大鼠
配制	懸浮在5% Gum Arabic中
劑量	1mg/kg，2mg/kg和3mg/kg
給藥方式	口服強飼

參考文獻：

1. Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808.

2. Iwai M, et al. Am J Hypertens, 2007, 20(5), 579-586.

3. Kajiya T, et al. J Hypertens, 2011, 29(12), 2476-2483.

4. Zhao M, et al. Diabetes Obes Metab, 2011, 13(12), 1123-1129.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD0024-10mM	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD0024-5mg	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	5mg
SD0024-25mg	Azilsartan (RAAS拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Azilsartan (RAAS拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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