Baricitinib (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Baricitinib (JAK抑制劑)	英文名稱:Baricitinib (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD4803-25mg	Baricitinib (JAK抑制劑)	25mg	4270.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
簡(jiǎn)稱	Baricitinib
別名	LY3009104, INCB028050, INCB-028050, INCB 028050
中文名	巴瑞克替尼
化學(xué)式	C₁₆H₁₇N₇O₂S
分子量	371.42
CAS號(hào)	1187594-09-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4803-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一種選擇性JAK1和JAK2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5.9nM和5.7nM，比作用于JAK3和Tyk2選擇性高70和10倍左右，對(duì)c-Met和Chk2沒(méi)有抑制作用。Phase 3。
信號(hào)通路	JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶點(diǎn)	JAK2	JAK1	TYK2	JAK3	Chk2
IC50	5.7nM	5.9nM	53nM	>400nM	>1μM
體外研究	在外周血單核細(xì)胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3)的磷酸化以及隨后趨化因子MCP-1的產(chǎn)生，IC50值分別為44nM和40nM。在獨(dú)立的幼稚型T細(xì)胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化，IC50為20nM。
體內(nèi)研究	Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化，IC50為128nM。Baricitinib(10mg/kg口服)預(yù)期能夠在大鼠中抑制JAK1/2信號(hào)(抑制率≥50%)達(dá)8小時(shí)。Baricitinib(10mg/ml，口服)可以抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型的疾病得分并且具有劑量依賴特性。與對(duì)照組相比，1mg/kg Baricitinib處理兩周可以對(duì)雌鹿爪子體積增長(zhǎng)抑制50%，3mg/kg或10mg/kg劑量可以抑制95%以上。與對(duì)照組相比，1mg/kg Baricitinib處理可以對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型免疫浸潤(rùn)，水腫和關(guān)節(jié)周圍組織外觀的綜合得分抑制27%，3mg/kg可以抑制64%，10mg/kg可以抑制82%。1、3和10mg/kg Baricitinib分別使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型骨吸收減少15%、61%和67%。Baricitinib(10mg/kg，每天一次連續(xù)2周，口服)可以使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型踝關(guān)節(jié)和跗骨的正常結(jié)構(gòu)和外觀得到影像學(xué)上的改善。Baricitinib可以降低達(dá)拉亞動(dòng)物外周血中STAT3的磷酸化水平，并且具有劑量和時(shí)間依賴的特性。Baricitinib(10mg/ml，口服)可以使小鼠膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA)模型的關(guān)節(jié)損傷綜合得分提高47%。在膠原抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib(10mg/kg)可以減少血管翳(74%)和骨損傷(78%)，改善軟骨損傷(43%)和炎癥信號(hào)(33%)，使疾病綜合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中，Baricitinib(10mg/kg)可以對(duì)遲發(fā)型超敏反應(yīng)抑制48%。Baricitinib對(duì)于活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人是有效的，而疾病修飾藥物和生物制劑大多很難有效。Baricitinib優(yōu)先抑制JAK1和JAK2，選擇性高于Tyk2 10倍，高于JAK3 100倍。觀察到的GLPG-0634對(duì)于ACR20的效果至少和tofacitinib一樣而且優(yōu)于Baricitinib，因?yàn)锽aricitinib僅在一項(xiàng)二期臨床實(shí)驗(yàn)中可以適度地影響ACR20值。Baricitinib具有劑量限制的副作用，會(huì)誘發(fā)貧血病，這是由于對(duì)JAK2的影響造成的，但是無(wú)論如何它的藥效非常明確。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	采用重組的帶有標(biāo)簽的激酶蛋白區(qū)域(JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187)或者全長(zhǎng)蛋白(cMET和Chk2)以及多肽底物，利用均相時(shí)間分辨熒光法進(jìn)行酶活分析。在含有或沒(méi)有檢測(cè)的化合物(11點(diǎn)連續(xù)稀釋)情況下，酶反應(yīng)體系包含JAK，cMET或Chk2，500nM多肽(100nM對(duì)于Chk2)，ATP(對(duì)應(yīng)于每種激酶的特定Km或1mM)，以及2.0% DMSO。計(jì)算出來(lái)的IC50值為抑制一半熒光信號(hào)時(shí)的化合物濃度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA)小鼠模型
配制	0.5%甲基纖維素
劑量	10mg/ml
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Fridman JS, et al. J Immunol, 2010, 184(9), 5298-5307.

2. Kontzias A, et al. Curr Opin Pharmacol, 2012, 12(4), 464-470.

3. Norman P, et al. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22(10), 1233-1249.

4. Norman P, et al. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22(9), 1105-1109.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD4803-10mM	Baricitinib (JAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD4803-5mg	Baricitinib (JAK抑制劑)	5mg
SD4803-25mg	Baricitinib (JAK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Baricitinib (JAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

Baricitinib (JAK抑制劑)

詢價(jià)

BAY 11-7082 (NF-κB抑制劑)

詢價(jià)

Baricitinib (JAK抑制劑)

詢價(jià)