Brivanib (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Brivanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Brivanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5328-10mM	Brivanib (VEGFR抑制劑)	10mM	184.00元

化學信息：

化學名	(2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-ol
簡稱	Brivanib
別名	BMS-540215, BMS 540215
中文名	布林佐胺
化學式	C₁₉H₁₉FN₄O₃
分子量	370.38
CAS號	649735-46-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5328-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Brivanib (BMS-540215)是一種ATP競爭性的VEGFR2抑制劑，IC50為25nM，對VEGFR-1和FGFR-1抑制作用適中，但比作用于PDGFR-β效果強240多倍。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	VEGFR2	Flk1	FGFR1	VEGFR1	EGFR
IC50	25nM	89nM	148nM	380nM	>1.9μM
體外研究	Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分別為0.38和0.148μM。Brivanib對PDGFR-β、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3作用效果不大，IC50都大于1900nM。Brivanib可抑制VEGF刺激的HUVECs細胞增殖，IC50為40nM，作用于FGF刺激的HUVECs細胞增殖，IC50為276nM。另一方面，Brivanib作用于腫瘤細胞系具有低細胞毒性。
體內(nèi)研究	Brivanib作用于攜帶H3396移植瘤的無胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90mg/kg劑量口服處理，完全一致腫瘤生長，TGI分別為85%和97%。而且，Brivanib通過降低VEGFR-2的磷酸化作用而明顯抑制肝細胞移植瘤腫瘤生長。結(jié)果顯示，與對照組胺50mg/kg和100mg/kg劑量處理相比，攜帶06-0606移植瘤鼠的體重分別為55%和13%。Brivanib在治療HCC方面是非常有效的。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在Sf9細胞中，使用桿狀病毒表達載體系統(tǒng)，使酪氨酸激酶重組蛋白表達為GST融合蛋白。所有酶儲存在-80℃。Brivanib溶于DMSO，用水/10% DMSO稀釋。VEGFR-2激酶溶液組成如下：8ng GST-VEGFR-2酶，75μg/ml底物,，1μM ATP及0.04μCi [γ-33P]-ATP(溶于50μl buffer，buffer包括20mM Tris pH為7.0，25μg/ml BSA，1.5mM MnCl2及0.5mM二硫蘇糖醇)。Flk-1激酶溶液組成如下：10ng GST-Flk-1酶，75μg/ml 底物，1μM ATP及0.04μCi [γ-33P]-ATP(溶于50μl buffer，buffer包括20mM Tris，pH為7.0，25μg/ml BSA，4mM MnCl2及0.5mM二硫蘇糖醇)。反應在27℃下溫育1小時，加入預冷的三氯乙酸終止反應，最終濃度為15%。收集沉淀物轉(zhuǎn)移到過濾板上，用液體閃爍計數(shù)器定量。
細胞實驗
細胞系	VEGF或FGF刺激的HUVECs
濃度	10μM左右
處理時間	48小時
方法	用濃度為8或80ng/ml的VEGF或FGF刺激細胞。細胞按2×10³個接種在96孔板上，溫育24小時。加入不同濃度Brivanib，處理48小時。加入0.5μCi [³H]胸甘，處理24小時。使用β-計數(shù)使用器測定滲透的氚。
動物實驗
動物模型	攜帶H3396移植瘤的無胸腺鼠
配制	溶于PEG400：Tween-80(75:25)(口服)或PEG400：水(3:2)(靜脈注射)
劑量	60mg/kg(口服)或10mg/kg(靜脈注射)
給藥方式	口服或靜脈注射

參考文獻：

1. Bhide RS, et al., J Med Chem, 2006, 49 (7), 2143-2146.

2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5328-10mM	Brivanib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5328-5mg	Brivanib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5328-25mg	Brivanib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Brivanib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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