Canagliflozin (SGLT抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Canagliflozin (SGLT抑制劑)	英文名稱(chēng):Canagliflozin (SGLT抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 細(xì)胞代謝 Glucose metabolism

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD2389-5mg	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	5mg	1327.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
簡(jiǎn)稱(chēng)	Canagliflozin
別名	Canagliflozin Hemihydrate, Invokana
中文名	坎格列凈
化學(xué)式	C₂₄H₂₅FO₅S
分子量	444.52
CAS號(hào)	842133-18-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2389-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Canagliflozin是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.2nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。
信號(hào)通路	GPCR & G Protein
靶點(diǎn)	mSGLT2	rSGLT2	hSGLT2	－	－
IC50	2nM	3.7nM	4.4nM	－	－
體外研究	Canagliflozin是新型C-葡萄糖苷，具有噻吩環(huán)。Canagliflozin抑制Na⁺依賴(lài)性的14C-AMG吸收，這種作用存在濃度依賴(lài)性。Canagliflozin作用于CHO-hSGLT1和mSGLT1細(xì)胞，抑制14C-AMG吸收，IC50分別為0.7μM和>1μM。Canagliflozin作用于L6成肌細(xì)胞，抑制50%以下(非-Na⁺-關(guān)聯(lián)的)GLUT調(diào)節(jié)的2H-2-DG吸收。在50μM DNJ存在時(shí)，Canagliflozin(10μM)或phlorizin(3mM)單獨(dú)作用于注射空白對(duì)照的卵母細(xì)胞，不影響電流。DMSO和Canagliflozin 10μM作用于注射SGLT3-的卵母細(xì)胞，抑制DNJ誘導(dǎo)的電流，分別抑制15.6%和23.4%。
體內(nèi)研究	Canagliflozin處理高脂肪飼料飼喂的KK(HF-KK)小鼠，具有顯著的抗高血糖效果。Canagliflozin按30mg/kg劑量口服處理給藥雄性SD大鼠，誘導(dǎo)葡萄糖外排，處理24小時(shí)，每200g體重外排3,696mg糖。藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示Canagliflozin口服處理藥效更高。Canagliflozin按3和10mg/kg劑量分別靜脈注射和口服處理給藥雄性SD大鼠，測(cè)定AUC0-inf、po、t1/2和生物有效性分別為35980ng·h/ml、5.2小時(shí)和85%。Canagliflozin口服處理，抑制腎小管中的SGLT2，很可能是因?yàn)槌掷m(xù)抑制葡萄糖的重吸收。廣泛的UGE可反映Canagliflozin在體內(nèi)優(yōu)秀的藥代動(dòng)力學(xué)特性，及對(duì)SGLT2的高效抑制。由于大部分過(guò)濾的葡糖糖在腎小管中被SGLT2 重吸收，所以新型化合物將是很有效的抗糖尿病試劑。Canagliflozin按3mg/kg劑量單獨(dú)口服處理高糖高脂肪飼料喂養(yǎng)的KK(HF-KK)小鼠，顯著降低血糖水平，不影響食物吸收。處理6個(gè)小時(shí)，與對(duì)照組相比，血糖水平降低48%。相反，Canagliflozin作用于正常血糖小鼠，只輕微影響血糖水平。因此，Canagliflozin在治療T2DM時(shí)可控制高血糖，也降低低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	L6細(xì)胞系
濃度	0-10μM
處理時(shí)間	24小時(shí)
方法	使用從大鼠骨骼肌提取的細(xì)胞系L6，檢測(cè)Canagliflozin作用于葡糖糖載體 1 (GLUT1)活性的效果。細(xì)胞培養(yǎng)在含5.6mM葡萄糖，補(bǔ)充10%胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基中，按每孔3.0×10⁵個(gè)細(xì)胞的密度接種到14孔板中，在含5% CO₂的環(huán)境中37℃下培養(yǎng)24小時(shí)。使用Kreb's ringer磷酸HEPES buffer (pH 7.4, 150mM NaCl, 5mM KCl, 1.25mM MgSO₄, 1.25mM CaCl₂, 2.9mM Na₂HPO₄, 10mM HEPES)漂洗2次細(xì)胞，然后與Canagliflozin溶液(250μl, 10μM)在室溫下預(yù)溫育5分鐘。加入50 μl 4.5mM 2-DG (作為GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)開(kāi)始反應(yīng)，隨便在室溫下溫育15分鐘。通過(guò)吸取溫育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰凍PBS立刻沖洗細(xì)胞3次。使用0.3N NaOH萃取樣本，通過(guò)液體閃爍法測(cè)定放射性。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	KK (HF-KK)小鼠
配制	0.2% CMC/0.2% Tween-80
劑量	10mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Liang Y, et al. PLoS One. 2012, 7(2), e30555.

2. Nomura S, et al. J Med Chem. 2010, 53(17), 6355-6360.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SD2389-10mM	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	10mM×0.2ml
SD2389-5mg	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	5mg
SD2389-25mg	Canagliflozin (SGLT抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Canagliflozin (SGLT抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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