Cediranib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Cediranib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Cediranib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5287-10mM	Cediranib (VEGFR抑制劑)	10mM	146.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
簡(jiǎn)稱	Cediranib
別名	Recentin, AZD2171, AZD 2171, Cediranib (AZD2171)
中文名	西地尼布
化學(xué)式	C₂₅H₂₇FN₄O₃
分子量	450.51
CAS號(hào)	288383-20-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5287-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Cediranib (AZD2171)是一種高效的VEGFR(KDR)抑制劑，IC50為<1nM，同時(shí)也抑制Flt1/4，IC50為5nM/≤3nM，此外對(duì)c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，對(duì)VEGFR的選擇性比PDGFR-α、CSF-1R和Flt3分別高36倍、110倍和1000倍以上。Phase 3。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR2/KDR	c-Kit	VEGFR3/FLT4	VEGFR1/FLT1	PDGFRβ
IC50	0.5nM	2nM	<=3nM	5nM	5nM
體外研究	Cediranib抑制bFGF和EGF時(shí)IC50分別為0.5和0.11μM。在MG63細(xì)胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50為0.04μM。Cediranib抑制Flt-1相關(guān)激酶，IC50為5nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受體Flt-4，IC50小于3nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分別為2和5nM。在體外，微摩爾濃度cediranib可直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖。次納摩爾濃度Cediranib阻斷細(xì)管產(chǎn)生，且抑制體內(nèi)VEGF誘導(dǎo)的血管生成。
體內(nèi)研究	Cediranib造成骨骼過(guò)度生長(zhǎng)，阻止卵巢中黃體的產(chǎn)生，依賴于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人類移植瘤模型，存在劑量依賴性。此外，cediranib導(dǎo)致人類肺癌移植瘤血管衰退。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	AZD2171溶解在DMSO中，濃度為10mM。使用ELISA測(cè)定AZD2171作用于KDR、Flt-1、Flt-4、c-Kit、PDGFR-α、PDGFR-β、CSF-1R、Flt-3、FGFR1、Src、Abl、EGFR、ErbB2、Aur-A和Aur-B的抑制效果。使用閃爍接近法，加入視網(wǎng)膜神經(jīng)瘤底物和[γ-33P]ATP測(cè)定抗CDK和CDK4絲/蘇氨酸激酶的選擇性。使用閃爍計(jì)數(shù)器，加入MAPK底物和[γ-33P]ATP測(cè)定抗MEK的活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HUVEC細(xì)胞系
濃度	10μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	加入3H-胸甘，溫育4天后，測(cè)定HUVEC細(xì)胞增殖。PDGF-AA選擇性激活PDGFR-α同型二聚體信號(hào)，誘導(dǎo)MG63骨肉瘤細(xì)胞增殖。HUVEC和MG63骨肉瘤細(xì)胞培養(yǎng)在DMEM培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基沒(méi)有加酚紅但是含有1%炭吸附FCS，2mM谷氨酸及1%非必需氨基酸，培養(yǎng)24小時(shí)。實(shí)驗(yàn)組在PDGF-AA配位體中加入AZD2171，預(yù)溫育72小時(shí)。使用溴脫氧尿苷ELISA測(cè)定細(xì)胞增殖。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性Alderley Park鼠
配制	Suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80
劑量	5mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.

2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5287-10mM	Cediranib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5287-5mg	Cediranib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5287-25mg	Cediranib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Cediranib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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