Ceritinib (ALK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ceritinib (ALK抑制劑)	英文名稱:Ceritinib (ALK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5292-10mM	Ceritinib (ALK抑制劑)	10mM	238.00元

化學信息：

化學名	5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
簡稱	Ceritinib
別名	LDK378, ZYKADIA, Eritinib (LDK378), NVP-LDK378-NX
中文名	色瑞替尼
化學式	C₂₈H₃₆ClN₅O₃S
分子量	558.14
CAS號	1032900-25-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml warming; Ethanol3mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5292-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ceritinib (LDK378)是一種有效的ALK抑制劑，在無細胞試驗中IC50為0.2nM，與作用于IGF-1R和InsR相比，選擇性分別高40和35倍。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	ALK	Insulin Receptor	IGF-1R	STK22D	FLT3
IC50	0.2nM	7nM	8nM	23nM	60nM
體外研究	LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290細胞，具有顯著的抗增殖活性，IC50分別為26.0nM和22.8nM，作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT細胞，IC50分別為319.5nM和2477nM。
體內(nèi)研究	LDK378用于降低形成反應代謝的可能性，在肝微粒體幾乎檢測不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相對良好的代謝穩(wěn)定性，中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。LDK378處理動物，與肝臟血流量相比，具有低的血漿清除率(小鼠、大鼠、狗和猴)，處理小鼠、大鼠、狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378處理Karpas299和H2228大鼠移植瘤模型，抑制腫瘤生長，誘導腫瘤衰退，這種作用具有劑量依賴性，體重沒有降低。LDK378處理小鼠，劑量高達100mg/kg，對胰島素水平或血漿葡萄糖的利用無影響。
臨床實驗	N/A
特征	不與c-Met交叉反應，對體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)態(tài)比TAE684效果好，有效作用于Crizotinib復發(fā)的腫瘤。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	所有激酶使用桿狀病毒表達技術表達為組氨酸或GST標簽的融合蛋白，除了在大腸桿菌中產(chǎn)生的未標記的ERK2。在LabChip遷移實驗中測量激酶活性。實驗在30℃下進行60分鐘。在有或無LDK378存在時，通過線性進展曲線，獲得LDK378對酶活性的作用效果。
細胞實驗
細胞系	Ba/F3-NPM-ALK，Ba/F3-Tel-InsR，Ba/F3-WT，Karpas299細胞
濃度	~100μM
處理時間	2-3天
方法	表達熒光素酶的細胞與連續(xù)稀釋的LDK378或DMSO溫育2-3天。熒光素酶的表達用來衡量細胞增殖/存活，使用Bright-Glo螢光素酶檢測系統(tǒng)來評估。使用XLFit軟件獲得IC50值。
動物實驗
動物模型	攜帶Karpas299/H2228腫瘤的RNU裸鼠
配制	LDK378(磷酸鹽形式)在0.5%甲基纖維素/0.5% Tween 80中制備
劑量	~50mg/kg
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5292-10mM	Ceritinib (ALK抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5292-5mg	Ceritinib (ALK抑制劑)	5mg
SF5292-25mg	Ceritinib (ALK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Ceritinib (ALK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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