CH5183284 (FGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CH5183284 (FGFR抑制劑)	英文名稱:CH5183284 (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1189-10mM	CH5183284 (FGFR抑制劑)	10mM	153.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[5-amino-1-(2-methyl-3H-benzimidazol-5-yl)pyrazol-4-yl]-(1H-indol-2-yl)methanone
簡稱	CH5183284
別名	Debio-1347, CH-5183284, CH 5183284
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₀H₁₆N₆O
分子量	356.38
CAS號(hào)	1265229-25-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO71mg/ml; Ethanol1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.4ml DMSO，或者每3.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1189-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CH5183284是一種選擇性口服有效的FGFR抑制劑，對FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分別為9.3nM、7.6nM、22nM和290nM。Phase 1。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	FGFR2	FGFR1	FGFR3	FGFR4	－
IC50	7.6nM	9.3nM	22nM	290nM	－
體外研究	在細(xì)胞水平試驗(yàn)中，100到300nM的CH5183284防止DMS114(FGFR1擴(kuò)增)，SNU-16(FGFR2擴(kuò)增)和KMS11[t(4;14)易位和FGFR3 Y373C突變]細(xì)胞系中FGFR1，F(xiàn)GFR2和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此產(chǎn)生對包含F(xiàn)GFR遺傳學(xué)改變的癌細(xì)胞系的選擇性抗增殖活性。FGFR2含有一種門控突變(V564F)，使其抗其他FGFR抑制劑，而CH5183284能夠?qū)ζ洚a(chǎn)生抑制作用。
體內(nèi)研究	CH5183284(100mg/kg/day, p.o.)對FGFR遺傳學(xué)改變的異種移植物，比如KG1(白血病，F(xiàn)GFR1OP-FGFR1融合體)，SNU-16(胃癌，F(xiàn)GFR2擴(kuò)增)，MFE-280(子宮內(nèi)膜癌，F(xiàn)GFR2 S252W突變體)，UM-UC-14(膀胱癌，F(xiàn)GFR3 S249C突變體)和RT112/84(膀胱癌，F(xiàn)GFR3-TACC3融合體)產(chǎn)生顯著的選擇性抗腫瘤活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	CH5183284/Debio 1347對FGFR1的抑制活性使用放射性濾波器試驗(yàn)通過測量33Pi與微板閃爍計(jì)數(shù)器的整合評估。LCK、EGFR、KIT、MET、SRC、BRK、FGFR2、Flt3、LTK、INSR、YES、ABL、EPHA2、ZAP70、Fyn、IGF1R、KDR和PDGFR對底物肽的磷酸化活性通過均相時(shí)間分辨熒光試驗(yàn)使用LANCE Eu-W1024標(biāo)記的抗磷酸酪氨酸PT66抗體根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)方法測定。時(shí)間分辨熒光使用EnVision HTS酶標(biāo)儀測定。Aurora A、Akt1/PKBα、PKA、Cdk1/cyclin B、Cdk2/cyclin A、PKCα、PKCβ1和PKCβ2對底物肽的活性通過IMAP FP篩選表達(dá)改進(jìn)結(jié)合系統(tǒng)測定。熒光偏振使用EnVision HTS酶標(biāo)儀測量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	327人腫瘤細(xì)胞系
濃度	~10μM
處理時(shí)間	4天
方法	細(xì)胞系加入到包含0.076到10000nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培養(yǎng)。培育4天后，加入細(xì)胞計(jì)數(shù)Kit-8溶液，并且再培養(yǎng)幾個(gè)小時(shí)后，450nM下的吸光度使用iMark微孔板閱讀器測量。抗增殖活性使用公式(1-T/C)×100(%)計(jì)算，其中T和C代表藥物處理的細(xì)胞(T)和未處理的對照組細(xì)胞(C)在450nM下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007計(jì)算。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45腫瘤的小鼠
配制	含0.5%羧甲纖維素，0.5%聚山梨醇酯20和0.9%苯甲醇的純凈水
劑量	100mg/kg/day
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(11), 2547-2558.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1189-10mM	CH5183284 (FGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1189-5mg	CH5183284 (FGFR抑制劑)	5mg
SC1189-25mg	CH5183284 (FGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CH5183284 (FGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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