DBeq (p97抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:DBeq (p97抑制劑)	英文名稱:DBeq (p97抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SG0006-25mg	DBeq (p97抑制劑)	25mg	1286.00元

化學信息：

化學名	5-methyl-2-(2-propan-2-ylphenyl)-N-[[4-(triazol-1-yl)phenyl]methyl]pyrimidin-4-amine
簡稱	DBeq
別名	N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, N,N'-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, 2-N,4-N-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
中文名	N/A
化學式	C₂₂H₂₀N₄
分子量	340.42
CAS號	177355-84-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO68mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制	5mg加入1.47ml DMSO，或者每3.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	DBeQ是一種選擇性的，有效的，可逆的，ATP競爭性的p97抑制劑，IC50為1.5μM。
信號通路	Ubiquitin
靶點	p97	－	－	－	－
IC50	1.5μM	－	－	－	－
體外研究	DBeQ作用于HeLa細胞，抑制UbG76V-GFP、ODD-Luc和Luc-ODC降解，IC50分別為2.6μM、56μM和45μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶，效果至少低50倍。DBeQ與ATP競爭性抑制P97，Ki為3.2μM，說明DBeQ結(jié)合到D2域的活性位點。DBeQ(10μM)作用于HEK293細胞，有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293細胞，3小時內(nèi)誘導CHOP，但不增加p21水平，這種作用存在濃度依賴性。DBeQ(15μM)作用于Hela細胞，誘導LC3-II在在細胞核及濃縮膜和胞質(zhì)級組分中大量積累。DBeQ作用于HeLa細胞，通過抑制LC3-II自噬降解，而不是誘導自噬，而發(fā)揮作用。DBeQ(10μM)作用于HeLa細胞，快速促進caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路，DBeQ更有效激活內(nèi)在caspase-9凋亡途徑，而STS激活兩種途徑程度相似。DBeQ作用于多發(fā)性骨髓瘤細胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纖維細胞(MRC5)效果強5倍，HeLa細胞和Hek293細胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途徑內(nèi)，DBeQ干擾底物降解。DBeQ(12μM)作用于HeLa細胞中。抑制細胞中和，這種作用存在劑量依賴性。DBeQ(10μM)完全抑制病毒和抗體的降解，但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S細胞，降低基本的和營養(yǎng)刺激的MTOR靶點磷酸化，與Rapamycin 效果類似。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	DBeQ快速有效地誘導caspase激活和細胞死亡。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	實驗Buffer [20μl 2.5×濃度，1×=50mM Tris (pH 7.4)，20mM MgCl₂，1mM EDTA和0.5mM tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP)]加到96孔板中。純化的p97(25μl 50μM)975μl 1×實驗 Buffer中稀釋，然后每孔中加入10μl。每孔加入DBeQ(10μl)或5% DMSO(10μl)，實驗板在室溫下溫育10分鐘。按如下進行ATP酶實驗：每孔加入10μl 500μM ATP (pH 7.5)，在室溫下溫育60分鐘，然后加入50μl Kinase Glo Plus試劑,隨后在室溫下黑暗環(huán)境中溫育10分鐘。使用 Analyst AD讀取發(fā)光值。在一個濃度范圍(0、0.048、0.24、1.2、6和30μM)按一式三份測定DBeQ。
細胞實驗
細胞系	MRC-5，Hek293，HeLa和RPMI8226細胞
濃度	33μM
處理時間	48小時
方法	細胞按每孔5000個接種于384孔白色固體板中。使用熒光素酶siRNA或p97siRNA(10nM)進行細胞轉(zhuǎn)染48小時，或在指定時間使用DBeQ處理。每孔加入Caspase-3/7 Glo，caspase-6 Glo，caspase-8 Glo或caspase-9，按500rpm震蕩混合1分鐘。在室溫下溫育1小時后，測定發(fā)光信號。使用CellTiter-Glo試劑測定細胞存活力。為了測定細胞活力的IC50，使用七種濃度的MG132或DBeQ(開始于μM的三倍連續(xù)稀釋液)處理細胞48小時。擬合發(fā)光信號歸一化DMSO處理細胞的百分比，計算IC50值。
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Chou TF, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(12), 4834-4839.

2. Chou TF, et al. Autophagy, 2011, 7(9), 1091-1092.

3. Hauler F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(48), 19733-19738.

4. Ching JK, et al. Autophagy, 2013, 9(5), 799-800.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SG0006-10mM	DBeq (p97抑制劑)	10mM×0.2ml
SG0006-5mg	DBeq (p97抑制劑)	5mg
SG0006-25mg	DBeq (p97抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： DBeq (p97抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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