DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1108-25mg	DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	2859.00元

化學信息：

化學名	4-[4-[(5-tert-butyl-2-quinolin-6-ylpyrazol-3-yl)carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
簡稱	DCC-2036
別名	Rebastinib, DCC 2036, DCC2036
中文名	N/A
化學式	C₃₀H₂₈FN₇O₃
分子量	553.59
CAS號	1020172-07-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO111mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1108-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	DCC-2036 (Rebastinib)是一種Bcr-Abl抑制劑，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分別為0.8nM和4nM，也抑制SRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3和Tie-2，對c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點	u-Abl1 (native)	Abl1 (H396P)	p-Abl1 (native)	FLT3	p-Abl1 (T315I)
IC50	0.75nM	1.4nM	2nM	2nM	4nM
體外研究	DCC-2036有效抑制純化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化(p-ABL1native) ABL1、未磷酸化和磷酸化突變型ABL1T315I及激活環(huán)突變ABL1H396P，這種作用為非ATP競爭性的，IC50分別為0.8nM、2nM、1.4nM、5nM和4nM。而且，DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC、LYN、FGR和HCK和受體TKs KDR、FLT3和TIE2，IC50分別為34nM、29nM、38nM、40nM、4nM、2nM和6nM。DCC-2036作用于表達野生型或突變型BCR-ABL1的Ba/F3細胞，具有抗增殖活性，IC50為2nM到150nM。此外，DCC-2036也抑制 Ph⁺細胞系K562(IC50 5.5nM)增殖,且有效誘導表達BCR-ABL1的Ba/F3和K562細胞凋亡。最新研究顯示DCC-2036通過顯著抑制CML細胞系(與非Cml白血病細胞系相比)，而選擇性抑制BCR-ABL陽性細胞。
體內(nèi)研究	DCC-2036每天按100mg/kg劑量口服飼喂給藥攜帶Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病細胞的小鼠移植瘤模型，每天一次，有效抑制BCR-ABL1信號，且顯著延長小鼠壽命。
臨床實驗	N/A
特征	A conformational control inhibitor of Abl1 and T315I Abl1.

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過與丙酮酸激酶/乳酸脫氫酶系統(tǒng)耦合的激酶反應，得到ADP，而測定u-ABL1native活性。使用分光光度計持續(xù)監(jiān)測NADH 氧化。終反應混合物 (100μl，在384孔板中)制備如下：在含0.1%辛基葡萄糖苷和1% DMSO，pH 7.5的90mM Tris中制備含u-ABL1激酶(1nM)，ABLtide(EAIYAAPFAKKK，0.2mM)，MgCl₂(9mM)，丙酮酸激酶(~4單元)，乳酸脫氫酶(~0.7單元)，磷酸烯醇式丙酮酸(1mM)和NADH(0.28mM)的ABL1激酶/偶聯(lián)實驗組分混合物。此外，制備含DCC-2036(在DMSO中連續(xù)稀釋3倍)的抑制劑混合物，隨后稀釋到含MgCl₂(18mM)和0.2%辛基葡萄糖苷的180mM Tris buffer中，pH 7.5。50μl抑制劑混合物與50μl上述ABL1激酶/耦合實驗組分混合物混合，然后在30℃下溫育2小時，然后加入2μl 25mM ATP(終濃度500μM)開始反應。30℃下，在Polarstar Optima或Synergy2酶標儀上記錄反應，每隔2秒鐘記錄一次，持續(xù)記錄2.5小時。使用讀數(shù)軟件，在1到2小時計算反應速率(斜率)。通過比較反應速率與DMSO對照組，獲得抑制百分數(shù)。使用GraphPad Prism在一系列濃度抑制劑時測定一系列抑制百分數(shù)，而計算IC50值。ABL1T315I、p-ABL1native或ABL1H396P的激酶實驗與上述相同，除了使用2.2nM ABL1T315I、1nM p-ABL1 native或1.3nM ABL1H396P。實驗格式也與上述相同，除了ABL1中的TIE2，其使用熒光偏振/Transcreener格式。實驗條件也與上述相同，除了使用PolyE4Y(終濃度為1mg/ml)作為底物，且預溫育1小時。
細胞實驗
細胞系	Ba/F3細胞和原代Ph⁺白血病細胞
濃度	0到10μM
處理時間	72小時
方法	Ba/F3細胞或原代Ph⁺白血病細胞按一式三份接種在含實驗混合物的96孔板上。72小時后，通過Resazurin或MTT試驗測量存活細胞。細胞在培養(yǎng)基中稀釋，然后加到96孔組織培養(yǎng)板上。細胞溫育過夜，然后維持在37℃下含5% CO₂的濕潤環(huán)境下。第二天處理細胞。使用DCC-2036處理期間使用無血清培養(yǎng)基。使用MTT測評細胞存活力。20ml儲存MTT溶液等樣加到含200ml培養(yǎng)基(10%終溶液)的每孔中，然后與細胞溫育2小時。溫育后，移除培養(yǎng)基，加入200ml DMSO，溶解甲臜晶體。在550和690nM處讀取吸光值。對雙波長(D550到D690)進行分析，提高測量的準確性。
動物實驗
動物模型	BCR-ABL1native或BCR-ABL1T315I逆轉(zhuǎn)錄病毒靜脈注射到同系Balb/c小鼠
配制	DCC-2036溶于0.5% CMC/1% Tween-80
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Chan WW, et al. Cancer Cell. 2011, 19(4), 556-568.

2. Eide CA, et al. Cancer Res. 2011, 71(9), 3189-3195.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1108-10mM	DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1108-5mg	DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC1108-25mg	DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： DCC-2036 (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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