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Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑),Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)
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Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)

價格 詢價
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)英文名稱:Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
2024-12-25 Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑) Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑) RMB 一年 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價格
SC1117-25mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑) 25mg 2867.00元

化學信息:

化學名 (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide
簡稱 Degrasyn
別名 WP1130, Degrasyn, WP 1130, WP-1130
中文名 N/A
化學式 C19H18BrN3O
分子量 384.27
CAS號 856243-80-6
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol18mg/ml
溶液配制 5mg加入1.3ml DMSO,或者每3.84mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1117-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 Degrasyn (WP1130)是一種選擇性deubiquitinase (DUB:USP5,UCH-L1,USP9x,USP14和UCH37)抑制劑,對Bcr/Abl也有抑制作用,也是一種JAK2傳感器(不影響20S蛋白酶體)和轉錄激活劑(STAT)。
信號通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點 Bcr-Abl DUB
IC50 1.8μM
體外研究 除了誘導快速的Bcr/Abl下調而不影響B(tài)cr或c-Abl,WP1130也會調節(jié)Jak2和c-Myc的穩(wěn)定性,而不影響其他激酶(HER1、HER2、c-Kit、FAK、ERK1、ERK2、Akt、Btk、Src和Src相關的激酶)或轉錄因子(野生型p53、STAT1、STAT3、STAT5、c-Jun、NF-κB和Max)。不同于adaphostin和Trisenox,WP1130在60分鐘內誘導Bcr/Abl下調。與正常CD34+造血前體,真皮成纖維細胞,或內皮細胞(IC50為~5-10μM)相比,WP1130對骨髓和淋巴腫瘤細胞凋亡的誘導更有效,IC50為~0.5-2.5μM。慢性髓細胞性白血病(CML)細胞中,WP1130(5μM)特異性快速下調野生型和T315I突變型Bcr/Abl蛋白質,而不影響bcr/abl基因表達或參與蛋白酶體降解途徑,并伴隨細胞凋亡的誘導。與正常祖細胞相比,WP1130能夠更有效的降低白血病細胞集落形成,并且能夠有效抗具有T315I突變型的原代白血病細胞。在MM-1多發(fā)性骨髓瘤和其他腫瘤細胞系中,WP1130誘導快速的蛋白酶體依賴性c-Myc蛋白降解,與腫瘤生長的抑制相關。不同于AG490,WP1130作為一種部分選擇性去泛素化酶(DUB)抑制劑,誘導快速顯著的多泛素化(K48/K63連接)蛋白聚集到似核狀聚集體,而不影響蛋白酶體活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x、USP5、USP14、UCH-L1和UCH37的DUB活性,導致抗細胞凋亡的下調和促細胞凋亡蛋白質,比如MCL-1和p53的增加。
體內研究 WP1130給藥抑制移植到裸鼠體內的K562腫瘤,以及野生型Bcr/Abl和T315I突變體Bcr/Abl表達的BaF/3細胞的生長。與c-Myc的下調一致,WP1130對裸鼠體內已建立的A375黑色素瘤表現(xiàn)出有效的抑制作用。
臨床實驗 N/A
特征 WP1130比imatinib mesylate具有優(yōu)勢,其活性不會被各種Abl激酶突變體,包括T315I抑制。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 N/A
細胞實驗
細胞系 BV173、BV173R、K562和BaF/3
濃度 在DMSO中溶解,終濃度~10μM
處理時間 72小時
方法 細胞用逐漸增加濃度的WP1130(0.08-10μM)在96孔板中處理。板在37℃下培養(yǎng)72小時,之后加入20μl MTT試劑,然后板在37℃下再培養(yǎng)2小時。細胞用100μl裂解緩沖液(20%十二烷基硫酸鈉[SDS]的50% N,N-二甲基甲酰胺溶液,用80%乙酸和1M鹽酸將pH調節(jié)為4.7;乙酸的終濃度為2.5%,鹽酸終濃度為2.5%),并培養(yǎng)6小時。每個樣品在570nM下的光學密度使用SPECTRA MAX M2酶標儀測定。
動物實驗
動物模型 移植K562腫瘤細胞,BaF/3wt細胞,或BaF/3/T315I細胞的Swiss Nu/Nu小鼠
配制 在二甲基亞砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成
劑量 ~40mg/kg,每隔一天
給藥方式 腹腔注射
參考文獻:
1. Bartholomeusz GA, et al. Blood. 2007, 109(8), 3470-3478.
2. Bartholomeusz G, et al. Cancer Res. 2007, 67(8), 3912-3918.
3. Kapuria V, et al. Cancer Res. 2010, 70(22), 9265-9276.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SC1117-10mM Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑) 10mM×0.2ml
SC1117-5mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑) 5mg
SC1117-25mg Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預計6個月內有效。

注意事項:
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關鍵字: Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務,服務科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
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以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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