ENMD-2076 (FLT3抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ENMD-2076 (FLT3抑制劑)	英文名稱:ENMD-2076 (FLT3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1112-25mg	ENMD-2076 (FLT3抑制劑)	25mg	2855.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	6-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(E)-2-phenylethenyl]pyrimidin-4-amine
簡(jiǎn)稱	ENMD-2076
別名	ENMD 2076, ENMD2076
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₂₅N₇
分子量	375.47
CAS號(hào)	934353-76-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water1mg/ml; DMSO105mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1112-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	ENMD-2076選擇性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分別為14nM和1.86nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高25倍，對(duì)VEGFR2/KDR和VEGFR3，F(xiàn)GFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	FLT3	RET	Aurora A	VEGFR3/FLT4	Src
IC50	1.86nM	10.4nM	14nM	15.9nM	20.2nM
體外研究	ENMD-2076有效作用于血管生成的多種激酶，包括VEGFR2/KDR和VEGFR3、FGFR1和FGFR2及PDGFRα，IC50為1.86到120nM。ENMD-2076抑制多種人類實(shí)體瘤和血癌細(xì)胞系，IC50為0.025到0.7μM，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞周期停止在G2/M期。ENMD-2076作用于乳腺癌、結(jié)腸癌、黑色素瘤、白血病、多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤衰退或完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。ENMD-2076是ENMD-981693的L (+)酒石酸鹽形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤細(xì)胞系(IM9、 ARH-77、U266、RPMI 8226、mM.1S、mM.1R、NCI-H929)和原代細(xì)胞，顯示出明顯的細(xì)胞毒性，IC50為2.99到7.06μM，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前體細(xì)胞顯示低的細(xì)胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下調(diào)凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G2/M期。
體內(nèi)研究	ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型時(shí)，對(duì)Flt3、VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻斷新血管的形成，且使已形成的血管衰退。口服處理ENMD-2076(每天50、100、200mg/kg)，作用于H929人類漿細(xì)胞移植瘤。抑制腫瘤生長(zhǎng)，且明顯降低磷酸化-組蛋白3(pH 3)，Ki-67和血管生成，且明顯提高cleaved caspase-3。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，包括抗增殖、促凋亡活性和抗血管生成功效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	購(gòu)買重組Aurora A和B激酶，及合適的PanVera Z'-Lyte激酶實(shí)驗(yàn)試劑。在激酶實(shí)驗(yàn)buffer(包括50mM HEPES，pH為7.5，10mM MgCl₂，5mMol/L EGTA，0.05% Brij-35)和2mM DTT中進(jìn)行反應(yīng)。在與每種酶Km一致的ATP濃度和酶濃度時(shí)測(cè)定活性，1小時(shí)后，導(dǎo)致肽底物磷酸化程度達(dá)30%。使用Grafit繪制針對(duì)不同濃度ENMD-2076的相對(duì)酶活量效曲線，用于計(jì)算IC50值。使用SelectScreen激酶譜測(cè)定ENMD-2076作用于100種激酶的效果。在ENMD-2076濃度為1μM時(shí)測(cè)定抑制百分?jǐn)?shù)；標(biāo)記激酶的明顯抑制處，通過繪制全長(zhǎng)10點(diǎn)量效曲線測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	人類白血病細(xì)胞系，包括MV4;11、U937、Kasumi、MO7e、HL-60、TF-1、Jurkat、K562、THP-1、Hel 92.1.7；實(shí)體瘤細(xì)胞系和HUVEC，包括PANC-1、HCT116、A549、HT-29、MCF7、PC-3、BXPC-3和HUVEC
濃度	0.3nM到125μM
處理時(shí)間	96或48小時(shí)
方法	在96孔板上每孔接種500個(gè)細(xì)胞和ENMD-2076一起溫育96小時(shí)，測(cè)定ENMD-2076作用于黏著腫瘤細(xì)胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B(SRB)法測(cè)定細(xì)胞增殖。通過在96孔板上每孔接種5×10³個(gè)細(xì)胞測(cè)定白血病催化的非黏著細(xì)胞系。細(xì)胞和ENMD-2076溫育48小時(shí)，然后使用Alamar Blue試劑測(cè)定存活率。為了測(cè)定ENMD-2076作用于VEGF和FGF誘導(dǎo)的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖的效果, 細(xì)胞血清饑餓處理6小時(shí)，用ENMD-2076處理，然后加入5ng/ml bFGF或25ng/ml VEGF刺激72小時(shí)。使用WST-1測(cè)定細(xì)胞增殖。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶腫瘤模型(包括HCT-116、HT29、CT-26、A375、MDA-MB-231、H929、OPM-2、MV4;11和HL60)的CB.17 SCID或NCr裸鼠。
配制	ENMD-2076溶于水或CMC-Tween(溶于水的0.075%羧甲基纖維素，0.085% Tween-80)
劑量	～300mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Fletcher GC, et al, Mol Cancer Ther. 2011, 10(1), 126-137.

2. Wang X, et al. Br J Haematol. 2010, 150(3), 313-325.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1112-10mM	ENMD-2076 (FLT3抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1112-5mg	ENMD-2076 (FLT3抑制劑)	5mg
SC1112-25mg	ENMD-2076 (FLT3抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： ENMD-2076 (FLT3抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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