Entospletinib (Syk抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Entospletinib (Syk抑制劑)	英文名稱:Entospletinib (Syk抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1148-5mg	Entospletinib (Syk抑制劑)	5mg	429.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
簡稱	Entospletinib
別名	GS-9973, GS9973, GS 9973
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₁N₇O
分子量	411.46
CAS號	1229208-44-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.11mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1148-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的，選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為7.7nM。Phase 2。
信號通路	Angiogenesis
靶點	Syk	－	－	－	－
IC50	7.7nM	－	－	－	－
體外研究	在體外實驗中，GS-9973在Caco-2細胞單層膜中具有良好的雙向透過性。在細胞中，GS-9973對Syk也有很好的選擇性，強烈的抑制BCR介導(dǎo)的B細胞激活和增殖，以及單核細胞中免疫復(fù)合體激活的細胞因子的產(chǎn)生。聯(lián)合使用GS-9973和idelalisib協(xié)同抑制細胞存活和破壞趨化因子信號通路。
體內(nèi)研究	GS-9973(1mg/kg，口服)在大鼠和狗中分別具有中等到較高的生物利用度。在大鼠膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中，GS-9973(1-10毫克/千克，口服)顯著抑制關(guān)節(jié)炎癥。此外，GS-9973也具有減輕疾病的活性，包括抑制血管翳形成，軟骨損傷，骨溶蝕，牙形成等，ED50從1.2到3.9毫克/千克。
臨床實驗	N/A
特征	Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	全長桿狀病毒表達的Syk激酶活性的測定在終體積為25μl的反應(yīng)體系中測定，該體系包含25mM Tris-HCl，pH 7.5，5mM β-甘油磷酸鹽，2mM DTT，0.1mM Na₃VO₄，10mM MgCl₂，0.5μM Promega PTK生物素多肽底物1，0.01% casein，1，0.01% Triton X-100，0.25%甘油，以及40mM ATP(Km for ATP)，在室溫下孵育60分鐘。加入30mM EDTA包含SA-APC和4nM PT-66抗體終止反應(yīng)，用Perkin-Elmer Envision測量平板。用4個參數(shù)的線性回歸算法來計算待測化合物的IC50值。
細胞實驗
細胞系	MV-4-11細胞
濃度	~10μM
處理時間	72小時
方法	對細胞Flt3活性的功能影響通過測定MV-4-11細胞增殖的化合物抑制來確定。總的10⁴細胞在含有10% FBS的RPMI培養(yǎng)基中于96孔平板細胞培養(yǎng)板上稀釋，并在37℃下與稀釋的化合物培養(yǎng)72小時。將指示劑(10%)加入細胞，在37℃下再培養(yǎng)12-18小時，相對細胞數(shù)量的抑制通過分光光度法在570/600納米處的讀數(shù)測定。
動物實驗
動物模型	大鼠膠原誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎(CIA)模型
配制	氫化蓖麻油/乙醇/生理鹽水
劑量	~10毫克/千克
給藥方式	口服

參考文獻：

1. Burke RT, et al. Oncotarget. 2014, 5(4), 908-915.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1148-10mM	Entospletinib (Syk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1148-5mg	Entospletinib (Syk抑制劑)	5mg
SC1148-25mg	Entospletinib (Syk抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Entospletinib (Syk抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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