FR 180204 (ERK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:FR 180204 (ERK抑制劑)	英文名稱:FR 180204 (ERK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD5978-5mg	FR 180204 (ERK抑制劑)	5mg	468.00元

化學信息：

化學名	5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
簡稱	FR 180204
別名	FR-180204, FR180204
中文名	N/A
化學式	C₁₈ H₁₃ N₇
分子量	327.34
CAS號	865362-74-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol2mg/ml warming
溶液配制	5mg加入1.53ml DMSO，或者每3.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5978-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	FR 180204是一種ATP-競爭性的選擇性的ERK抑制劑，其作用于ERK1和ERK2的Ki分別為0.31μM和0.14μM。
信號通路	MAPK
靶點	ERK2	ERK1	－	－	－
IC50	0.14μM(Ki)	0.31μM(Ki)	－	－	－
體外研究	在AP-1轉(zhuǎn)染的細胞中，F(xiàn)R 180204劑量依賴性抑制AP-1反式激活，IC50為3.1μM。FR 180204抑制自發(fā)性間皮瘤細胞生長。
體內(nèi)研究	在膠原誘導性關節(jié)炎的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)R180204(100毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)顯著減少癥狀惡化和體重損失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，F(xiàn)R180204限制肝細胞凋亡，減少DENV誘導的肝臟損傷，并提高臨床指標。
臨床實驗	N/A
特征	ERK1/ERK2-選擇性抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸緩沖鹽水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20(T-PBS)的PBS洗滌后，每孔中加入封閉緩沖液(包含3% BSA的T-PBS)，板在室溫下培育10分鐘。用T-PBS洗滌后，在測試緩沖液(20mM Mops，pH 7.2，25mM β-甘油磷酸鹽，5mM EGTA，1mM 原釩酸鈉，1mM二硫蘇糖醇和50微克/毫升BSA)中稀釋的化學化合物，ATP和重組ERK2加入到每個孔中。載體組(包含0.1% DMSO)和除去激酶組作為對照和基礎測定。在室溫下培育1小時后，板用T-PBS洗滌兩次?？?磷酸MBP抗體(0.2微克/毫升)加入到每孔中，將板在室溫下培育1小時。洗滌后，加入抗-小鼠HRP共軛的多克隆抗體，將板再培育30分鐘。SuperSignal化學發(fā)光底物根據(jù)制造商的說明用于HRP活性的測定。Prism 4.0軟件用于Lineweaver–Burk圖的分析，IC50和Ki的測定。
細胞實驗
細胞系	Met5A，MSTO-211H，NCI-H28，NCI-H2052和NCIH2452細胞系
濃度	10μM
處理時間	48小時
方法	細胞活性使用MTT法測定。MTT活性細胞在570nM吸光度下使用微板閱讀器量化。
動物實驗
動物模型	膠原誘導性關節(jié)炎小鼠模型
配制	懸浮在0.1%甲基纖維素溶液中
劑量	100毫克/千克
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Ohori M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2005, 336(1), 357-363.

2. Ohori M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007, 374(4), 311-316.

3. Honda M, et al. Cell Physiol Biochem. 2012, 29(5-6), 667-674.

4. Sreekanth GP, et al. Virus Res. 2014, 188, 15-26.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD5978-10mM	FR 180204 (ERK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5978-5mg	FR 180204 (ERK抑制劑)	5mg
SD5978-25mg	FR 180204 (ERK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： FR 180204 (ERK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
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