G-749 (FLT3抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:G-749 (FLT3抑制劑)	英文名稱:G-749 (FLT3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1054-5mg	G-749 (FLT3抑制劑)	5mg	978.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	8-bromo-2-[(1-methylpiperidin-4-yl)amino]-4-(4-phenoxyanilino)-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one
簡稱	G-749
別名	G749, GTPL8108, AK316252, BC600605
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₅BrN₆O₂
分子量	521.41
CAS號	1457983-28-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1054-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	G-749是一種新型有效的FLT3抑制劑，對FLT3(WT)、FLT3(D835Y)和Mer的IC50分別為0.4nM、0.6nM和1nM，對其它酪氨酸激酶效果較低。
信號通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	FLT3	FLT3 (D835Y)	Mer	Aurora B	RET
IC50	0.4nM	0.6nM	1nM	6nM	9nM
體外研究	在負(fù)荷RS4-11細(xì)胞的FLT3-WT和含有MV4-11和Molm-14細(xì)胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8nM。在白血病細(xì)胞中，G-749通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡顯示出抗增殖活性。在穩(wěn)定表達(dá)FLT3-ITD/N676D、FLT3-ITD/F691L、FLT3-D835Y或FLT3-D835Y/N676D的BaF3細(xì)胞系中，G-749表現(xiàn)出強(qiáng)抑制活性，IC50<10nM，從而克服耐藥性。在Aml患者的原始細(xì)胞中，G-749也表現(xiàn)出有效的抗白血病作用。
體內(nèi)研究	在MV4-11異種移植的小鼠體內(nèi)，G-749(30mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并顯著抑制腫瘤生長。在使用Molm-14細(xì)胞骨髓移植的正交模型中，G-749(20mg/kg p.o.)也會(huì)抑制腫瘤生長，并提高存活率。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	活性測定使用來自Perkin-Elmer的Lance Ultra時(shí)間分辨熒光能量共振轉(zhuǎn)移(TR-FRET)技術(shù)進(jìn)行。簡而言之，10ng/ml FLT3酶，一系列稀釋的G-749，80nM ULight-poly-GT多肽底物和可變量的ATP(8.5μM到1088μM)混合在激酶緩沖液(50mM HEPES pH 7.5，10mM MgCl₂，1mM EGTA，2mM DTT和0.01% Tween-20)中，并加入到體積為10μl的384孔OptiPlate-384。激酶反應(yīng)在室溫下進(jìn)行1小時(shí)，然后通過加入5μl 10mM EDTA停止反應(yīng)。5μl體積的特定Eu-標(biāo)記的抗磷酸鈦抗體在LANCE檢測緩沖液中稀釋，然后加入終濃度為2nM的量。培養(yǎng)30分鐘后，測定板在23℃下培養(yǎng)，LANCE信號在EnVision多標(biāo)閱讀器上測量。激發(fā)波長設(shè)定為320nM，發(fā)射波長為615nM(供體)和665nM(受體)。IC50使用GradPad Prism 5通過非線性回歸分析計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MV4-11、RS4-11、K562、HEL和Molm-14細(xì)胞
濃度	~1μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	細(xì)胞以2×10⁴細(xì)胞每孔的密度接種，用指示濃度的測試抑制劑在37℃下處理72小時(shí)。條件培養(yǎng)基(CM)在常規(guī)培養(yǎng)基條件下通過HS-5細(xì)胞培養(yǎng)基制備5天，離心澄清，并立即使用。CM以35%的終濃度加入完全培養(yǎng)基。在共培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)中，5×10⁴AML胚細(xì)胞接種在包含1×10⁴HS-5單分子層的24孔板，在暴露于抑制劑前至少培養(yǎng)48小時(shí)。細(xì)胞活性通過ATPLite測定法測定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	MV4-11異種移植小鼠模型和Molm-14正交小鼠模型
配制	20%羥丙基-β-環(huán)糊精(HPBCD)
劑量	~30mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Lee HK, et al. Blood. 2014, 123(14), 2209-2219.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1054-10mM	G-749 (FLT3抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1054-5mg	G-749 (FLT3抑制劑)	5mg
SC1054-25mg	G-749 (FLT3抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時(shí)請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： G-749 (FLT3抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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