Gefitinib (EGFR抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Gefitinib (EGFR抑制劑)	英文名稱(chēng):Gefitinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0186-10mM	Gefitinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml	91.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
簡(jiǎn)稱(chēng)	Gefitinib
別名	Iressa, ZD1839, ZD 1839, ZD-1839, 吉菲替尼, 格非替尼
中文名	吉非替尼
化學(xué)式	C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
分子量	446.90
CAS號(hào)	184475-35-2
純度	99.8%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 89mg/ml; Ethanol 4mg/ml
溶液配制	5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0186-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Gefitinib(ZD1839)是一種EGFR抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50分別為37nM、37nM、26nM和57nM。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點(diǎn)	Tyr1173(NR6W cells)	Tyr1173(NR6wtEGFR cells)	Tyr992(NR6wtEGFR cells)	Tyr992(NR6W cells)	－
IC50	26nM	37nM	37nM	57nM	－
體外研究	Gefitinib作用于高和低表達(dá)EGFR的細(xì)胞系，包括NR6、NR6M和NR6W細(xì)胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位點(diǎn)。磷酸化位點(diǎn)Tyr1173和Tyr992敏感性較低，需要高濃度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W細(xì)胞，高效阻斷PLC-γ磷酸化，IC50為27nM。NR6wtEGFR和NR6M細(xì)胞系具有低水平PLC-γ磷酸化，IC50分別為43nM和369nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表達(dá)的細(xì)胞系，IC50分別為220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM劑量處理，顯著促進(jìn)而不是廢除NR6M細(xì)胞形成集落。然而，2μM Gefitinib完全抑制NR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表達(dá)的細(xì)胞系，EGF刺激72小時(shí)后，快速抑制EGFR和ERK磷酸化，這種作用存在劑量依賴(lài)性。Gefitinib抑制EGF驅(qū)動(dòng)的未轉(zhuǎn)化MCF10A細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為20nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231細(xì)胞，抑制EGF信號(hào)。Gefitinib嚴(yán)重抑制細(xì)胞數(shù)的增多，這種作用存在劑量依賴(lài)性。
體內(nèi)研究	Gefitinib作用于無(wú)胸腺裸鼠，抑制SKOV3或MDA-MB-231腫瘤生長(zhǎng)。Gefitinib高效作用于兩種類(lèi)型腫瘤。處理14天后，MDA-MB-231腫瘤和SKOV3腫瘤生長(zhǎng)抑制分別為71%和32%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	NR6、NR6M和NR6W細(xì)胞
濃度	0μM-2μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	呈指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞，包括NR6、NR6M、NR6M和NR6W細(xì)胞按6倍接種在96孔板上，每孔為2000個(gè)細(xì)胞，粘附，隨后在PBS中清洗，然后在含0.5% FCS的培養(yǎng)基上溫育過(guò)夜。使用不同濃度(0-2μM) Gefitinib或溶質(zhì)對(duì)照DMSO和EGF處理細(xì)胞。誘導(dǎo)NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞增殖的EGF濃度已經(jīng)測(cè)定，因此NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中分別加入10nM和0.1nM EGF。NR6和NR6M細(xì)胞中不加入EGF。72小時(shí)后，通過(guò)MTT增殖檢測(cè)測(cè)量細(xì)胞數(shù)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶SKOV3或MDA-MB-231腫瘤的無(wú)胸腺裸鼠
配制	0.2% DMSO
劑量	75mg/kg
給藥方式	飼喂處理

參考文獻(xiàn)：

1. Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(5):2053-2063.

2. Sirotnak FM, et al. Clin Cancer Res. 2000; 6(12):4885-4892.

3. Moasser MM, et al. Cancer Res. 2001; 61(19):7184-7188.

4. Williams KJ, et al. Br J Cancer. 2002; 86:1157–1161.

5. Pedersen MW, et al. Br J Cancer. 2005; 93(8):915-923.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC0186-10mM	Gefitinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0186-5mg	Gefitinib (EGFR抑制劑)	5mg
SC0186-25mg	Gefitinib (EGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Gefitinib (EGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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