GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1126-5mg	GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)	5mg	164.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(2-hydroxyethyl)-3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamide
簡(jiǎn)稱	GNF-5
別名	GNF 5, GNF5
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
分子量	418.37
CAS號(hào)	778277-15-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol20mg/ml
溶液配制	5mg加入1.2ml DMSO，或者每4.18mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1126-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GNF-5是一種選擇性的，變構(gòu)的Bcr-Abl抑制劑，IC50為220nM。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點(diǎn)	Bcr-Abl	－	－	－	－
IC50	220nM	－	－	－	－
體外研究	GNF-5，與imatinib或nilotinib結(jié)合使用時(shí)，抑制體外耐藥變異的出現(xiàn)，并在抗Bcr-Abl T315I突變體的生物化學(xué)和細(xì)胞試驗(yàn)中表現(xiàn)出額外的抑制活性。GNF-5表現(xiàn)出有效的抗增殖活性，對(duì)wt-Bcr-Abl和E255K 突變型Bcr-Abl細(xì)胞的EC50分別為430nM和580nM。
體內(nèi)研究	GNF-5(100毫克/千克)對(duì)異種移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依賴性增殖顯示出療效。此外，GNF-5(75毫克/千克) 與nilotinib(50毫克/千克)結(jié)合能夠提高T315I Bcr-Abl BMT模型中總存活數(shù)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	ATP/NADH-耦合測(cè)定系統(tǒng)以96孔格式用于確定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反應(yīng)混合物包含20mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50mM NaCl，10mM MgCl₂，2mM PEP[2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克Abl多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或變化的(測(cè)定抑制劑動(dòng)力學(xué)參數(shù))抑制劑應(yīng)用濃度，1/50的PK/LDH酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脫氫酶)的終反應(yīng)體積，160μM NADH，0.16μM Abl，最后加入ATP啟動(dòng)反應(yīng)。吸光度數(shù)據(jù)在340nM下使用SpectraMax M5酶標(biāo)儀每20分鐘收集一次。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Ba/F3.p210細(xì)胞
濃度	~10μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	Ba/F3.p210細(xì)胞通過(guò)轉(zhuǎn)染IL-3依賴的小鼠造血Ba/F3細(xì)胞系得到，含有p210BCR-ABL和Bcr-Abl突變的pEYK載體。所有細(xì)胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO₂，37℃下進(jìn)行培養(yǎng)，并用1%左旋谷酰胺增補(bǔ)。親代Ba/F3細(xì)胞也以類似方法培養(yǎng)，10% WEHI條件培養(yǎng)基作為IL-3源。轉(zhuǎn)染的細(xì)胞系在培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用25微克/毫升博來(lái)霉素增補(bǔ)。48小時(shí)的細(xì)胞增殖研究通過(guò)CellTiter-Glo試驗(yàn)獲得。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	Ba/F3.p210異種移植小鼠模型
配制	PEG400/生理鹽水，1：1
劑量	~100毫克/千克
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Zhang J, et al. Nature. 2010, 463(7280), 501-506.

2. Deng X, et al. J Med Chem. 2010, 53(19), 6934-6946.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1126-10mM	GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1126-5mg	GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC1126-25mg	GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GNF-5 (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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