GSK126 (EZH2抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):GSK126 (EZH2抑制劑)	英文名稱(chēng):GSK126 (EZH2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0060-25mg	GSK126 (EZH2抑制劑)	25mg	2418.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3- yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
簡(jiǎn)稱(chēng)	GSK126
別名	EZH2 inhibitor, GSK 126, GSK-126
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₁H₃₈N₆O₂
分子量	526.67
CAS號(hào)	1346574-57-9
純度	97.5%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 15mg/ml; Ethanol 2mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0060-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GSK126是一種有效的，高選擇性EZH2 methyltransferase抑制劑，IC50為9.9nM，對(duì)EZH2的選擇性比其他20種人甲基轉(zhuǎn)移酶高1000多倍。
信號(hào)通路	Epigenetics
靶點(diǎn)	EZH2	－	－	－	－
IC50	9.9nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，EZH2野生型和突變型DLBCL細(xì)胞系中，GSK126最有效地抑制H3K27me3，其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突變型DLBCL細(xì)胞系的增殖，并誘導(dǎo)敏感細(xì)胞系中EZH2靶基因的轉(zhuǎn)錄激活。在A687V EZH2突變細(xì)胞中，GSK126處理導(dǎo)致總體H3K27me3減少、強(qiáng)基因活化、胱天蛋白酶活化以及增殖減少。在親代H2087細(xì)胞中，GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表達(dá)，因此引起對(duì)細(xì)胞增殖，遷移和代謝的抑制。
體內(nèi)研究	在負(fù)荷KARPAS-422和Pfeiffer異種移植物的小鼠體內(nèi)，GSK126(150mg/kg/d，i.p.)降低總體H3K27me3，增加基因表達(dá)，從而引起顯著的腫瘤消退。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

制備包含野生型或突變型EZH2的5個(gè)組分的PRC2復(fù)合物(Flag–EZH2、EED、SUZ12、AEBP2、RbAp48)。GSK126在DMSO中溶解，以0.6nM到300nM的濃度測(cè)試，終DMSO濃度為2.5%。體外實(shí)驗(yàn)中，相對(duì)于更傾向H3K27me0作為底物的野生型EZH2，EZH2 Y641傾向于H3K27me2作為底物，而對(duì)H3K27me0或H3K27me1的活性很低。A677G不同于EZH2的野生型和Y641突變型，它有效地使H3K27me0，H3K27me1和H3K27me2甲基化；因此，組蛋白H3多肽(殘基21–44；終濃度10μM)與K27me0(野生型，A677G EZH2)，K27me1(A677G EZH2)或K27me2(A677G、Y641N、Y641C、Y641H、Y641S和Y641F EZH2)用作甲基轉(zhuǎn)移酶底物。GSK126加入到板中，然后加入6nM EZH2復(fù)合物和多肽。GSK126的效能處于或接近[SAM]= Km下進(jìn)行的試驗(yàn)的緊密結(jié)合界限，IC50值在競(jìng)爭(zhēng)性底物SMA相對(duì)其Km(7.5μM SAM，而SAM Km為0.3μM)較高濃度下測(cè)量。在這些條件下，酶濃度的作用相對(duì)非常小，可以計(jì)算出Ki的精確估計(jì)值。反應(yīng)通過(guò)[3H]-SAM起始，培養(yǎng)30分鐘，加入500倍過(guò)量未標(biāo)記的SAM淬滅反應(yīng)，甲基化產(chǎn)物肽在磷酸纖維素過(guò)濾器上根據(jù)供應(yīng)商提供的MSPH多屏幕平板進(jìn)行捕獲。表觀Ki值使用競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的Cheng–Prusoff關(guān)系計(jì)算。IC50=Ki(1+[S]/Km)+[E]/2，其中E是酶，S為底物。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	46淋巴瘤細(xì)胞系
濃度	~100μM
處理時(shí)間	6天
方法	所有細(xì)胞系的細(xì)胞接種根據(jù)經(jīng)驗(yàn)確定，通過(guò)檢測(cè)在384孔板式中寬范圍的接種密度以確定可以增殖6天的試驗(yàn)條件。然后細(xì)胞以接種密度接種24小時(shí)，再用20點(diǎn)兩倍連續(xù)稀釋的GSK126或0.15% DMSO處理(一式兩份)。板在37℃下在5% CO₂中培養(yǎng)6天。然后將細(xì)胞用CellTiter-Glo(CTG)裂解，化學(xué)發(fā)光信號(hào)用TECAN Safire2酶標(biāo)儀檢測(cè)。此外，未處理板中的細(xì)胞在化合物加入(T0)時(shí)進(jìn)行采集以定量初始細(xì)胞數(shù)。處理6天后得到的CTG值表示為T(mén)0值的百分比，并以化合物濃度為橫坐標(biāo)繪圖。數(shù)據(jù)擬合為4參數(shù)方程以產(chǎn)生濃度反應(yīng)曲線(xiàn)，并測(cè)定抑制50%生長(zhǎng)(生長(zhǎng)IC50)的GSK126濃度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷Pfeiffer或KARPAS-422腫瘤的雌性米黃色SCID小鼠
配制	20% captisol
劑量	150mg/kg/day
給藥方式	i.p.

參考文獻(xiàn)：
??????1. McCabe MT, et al. Nature. 2012; 492(7427):108-112.
??????2. Ott HM, et al. Mol Cancer Ther. 2014; 13(12):3062-3073.?
??????3. Takeshima H, et al. Carcinogenesis. 2015; 36(2):192-201.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC0060-10mM	GSK126 (EZH2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0060-5mg	GSK126 (EZH2抑制劑)	5mg
SC0060-25mg	GSK126 (EZH2抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
??????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： GSK126 (EZH2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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