GSK923295 (CENP-E抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GSK923295 (CENP-E抑制劑)	英文名稱:GSK923295 (CENP-E抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞骨架/細胞外基質(zhì) Microtubule Dynamics

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0065-5mg	GSK923295 (CENP-E抑制劑)	5mg	948.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
簡稱	GSK923295
別名	GSK923295A, GSK 923295, GSK-923295
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₂H₃₈ClN₅O₄
分子量	592.13
CAS號	1088965-37-0
純度	98.3%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.84ml DMSO，或者每5.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0065-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GSK923295是一級特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2nM，對突變型I182和T183作用效果稍弱。Phase 1。
信號通路	Cytoskeletal Signaling
靶點	CENP-E	－	－	－	－
IC50	3.2nM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	GSK923295是個有效的，選擇性有絲分裂驅(qū)動蛋白著絲粒相關(guān)蛋白-E(CENP-E)抑制劑。GSK923295與ATP和微管(MT)非競爭性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki為3.2nM，比其他驅(qū)動蛋白選擇性高。GSK923295抑制無機磷的釋放，穩(wěn)定CENP-E馬達域與微管相互作用，降低ATP促進的CENP-E從MT(koff，MT)的分解率，超過50倍。GSK923295導(dǎo)致中期染色體排列失敗，誘導(dǎo)有絲分裂停滯。GSK923295作用于237種腫瘤細胞系，有效抑制腫瘤細胞生長，平均GI50為253nM，中位數(shù)GI50為32nM。當有絲分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信號也受抑制，GSK923295更有效抑制腫瘤細胞生長。
體內(nèi)研究	GSK923295處理腫瘤，使核分裂和游離的凋亡小體顯著增加。GSK923295導(dǎo)致4n到2n細胞核的比例增加，這種作用存在劑量依賴性。GSK923295按125mg/kg劑量處理Colo205移植瘤，具有強大的抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性。GSK923295作用于實體瘤模型，包括尤因肉瘤、桿狀瘤、橫紋肌肉瘤移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性，這在小兒癌癥中可能是一個有價值的治療靶點。
臨床實驗	N/A
特征	GSK923295是個有效的，選擇性CENP-E抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	驅(qū)動蛋白馬達域在大腸桿菌BL21(DE3)中表達并純化。CENP-E蛋白包括具有羧基末端6-his標記的2-340殘基。所有研究使用MT在PEM25 Buffer[25mM PipesK+ (pH 6.8)、2mM MgCl2、1mM EGTA]并補充10μM Paclitaxel中進行。500μM ATP、5μM MT和1nM CENP-E時在PEM25 Buffer中測定穩(wěn)態(tài)抑制的IC50值。

細胞實驗
細胞系	腫瘤細胞系
濃度	~10μM
處理時間	72小時
方法	在384孔板中，使用MDS法進行細胞生長抑制實驗，使用Incell 1000分析DAPI染色固定細胞的DNA含量。接種24小時(T0)和使用不同濃度藥物再處理72小時(T72)后分別測定DNA含量。所有T72測量值歸一化為T0。使用XLfit曲線擬合工具分析曲線，測定相對T0抑制50％生長的GSK923295濃度和Ymax值(GI50)。

動物實驗
動物模型	攜帶Colo205結(jié)腸移植瘤的小鼠
配制	4% N,N-dimethylacetamide(DMA)/Cremaphore(50/50)，pH 5.6
劑量	125mg/kg，相隔1周每天注射三次，持續(xù)兩個周期
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：
??????1. Wood KW, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010; 107(13):5839-5844.
??????2. Qian XP, et al. ACS Med Chem Lett. 2010; 1:30–34.?
??????3. Lock RB, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(6):916–923.
??????4. Mayes PA, et al. Int J Cancer. 2013; 132(3):E149-157.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0065-10mM	GSK923295 (CENP-E抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0065-5mg	GSK923295 (CENP-E抑制劑)	5mg
SC0065-25mg	GSK923295 (CENP-E抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
??????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： GSK923295 (CENP-E抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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