Ibrutinib (BTK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ibrutinib (BTK抑制劑)	英文名稱:Ibrutinib (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1000-25mg	Ibrutinib (BTK抑制劑)	25mg	1571.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
簡(jiǎn)稱	Ibrutinib
別名	PCI 32765, PCI-32765, PCI32765, 伊布魯替尼
中文名	依魯替尼
化學(xué)式	C₂₅H₂₄N₆O₂
分子量	440.5
CAS號(hào)	936563-96-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88 mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1000-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ibrutinib (PCI-32765)是一種有效的，高選擇性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5nM，對(duì)Bmx、CSK、FGR、BRK及HCK適度有效，對(duì)EGFR、Yes、ErbB2、JAK3等作用效果較弱。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	BTK	BLK	Bmx	CSK	FGR
IC50	0.5nM	0.5nM	0.8nM	2.3nM	2.3nM
體外研究	Ibrutinib有效可逆且選擇性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于BCR通路激活的DOHH2細(xì)胞系，抑制Btk自磷酸化，Btk's生理底物PLCγ磷酸化和更遠(yuǎn)一點(diǎn)的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分別為11nM，29nM和13nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞毒性，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。此外，Ibrutinib誘導(dǎo)caspase依賴性細(xì)胞死亡通路激活，且在TLR信號(hào)后，抑制CLL細(xì)胞增殖能力。最新研究顯示Ibrutinib抑制BCR激活的原代B細(xì)胞增殖，IC50為8nM，且抑制原代單核細(xì)胞中TNFα，IL-1β和IL-6產(chǎn)量，IC50分別為2.6nM，0.5nM和3.9nM。
體內(nèi)研究	Ibrutinib作用于膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型，通過(guò)抑制B細(xì)胞活性，顯著降低足腫脹和關(guān)節(jié)發(fā)炎等臨床關(guān)節(jié)炎癥狀。Ibrutinib作用于MRL-Fas(lpr)狼瘡模型，降低腎疾病和自身抗體產(chǎn)量。Ibrutinib每天按25mg/kg劑量作用于過(guò)繼轉(zhuǎn)移TCL1的CLL小鼠模型，產(chǎn)生短暫的早期淋巴細(xì)胞增多癥，且延遲CLL疾病進(jìn)展。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	激酶、33P-ATP、Ibrutinib和底物[0.2mg/ml聚(EY)(4:1)]溫育1小時(shí)后，使用33P過(guò)濾結(jié)合實(shí)驗(yàn)測(cè)量體外激酶IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)細(xì)胞
濃度	0.01μM到100μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	進(jìn)行MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞毒性。細(xì)胞(CLL B細(xì)胞或健康志愿者T細(xì)胞或NK細(xì)胞)和不同濃度Ibrutinib溫育48小時(shí)。加入MTT試劑，實(shí)驗(yàn)板再溫育20小時(shí)，然后使用溶于PBS的硫酸魚精蛋白沖洗。加入DMSO，通過(guò)分光光度法使用Labsystems酶標(biāo)儀，在540nM處測(cè)定吸光值。使用膜聯(lián)蛋白/PI流式細(xì)胞儀在不同時(shí)間點(diǎn)測(cè)量細(xì)胞活力。使用Expo-ADC32軟件包分析數(shù)據(jù)。結(jié)果表示為總陽(yáng)性細(xì)胞與對(duì)照組之比的百分?jǐn)?shù)。加入100μM Z-VAD檢測(cè)caspase依賴性凋亡。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	MRL-Fas(lpr)狼瘡模型和膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型
配制	Ibrutinib溶于DMSO
劑量	≤50mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Honigberg LA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(29), 13075-13080.

2. Herman SE, et al. Blood. 2011, 117(23), 6287-6296.

3. Chang BY, et al. Arthritis Res Ther. 2011, 13(4), R115.

4. Ponader S, et al. Blood. 2012, 119(5), 1182-1189.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1000-10mM	Ibrutinib (BTK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1000-5mg	Ibrutinib (BTK抑制劑)	5mg
SC1000-25mg	Ibrutinib (BTK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Ibrutinib (BTK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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