Ivacaftor (CFTR激活劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Ivacaftor (CFTR激活劑)	英文名稱(chēng):Ivacaftor (CFTR激活劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 細(xì)胞代謝 Transmembrane Transporters

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF9096-10mM	Ivacaftor (CFTR激活劑)	10mM	194.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide
簡(jiǎn)稱(chēng)	Ivacaftor
別名	VX-770, Kalydeco, Ivacaftor (VX-770), VX770
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₄H₂₈N₂O₃
分子量	392.49
CAS號(hào)	873054-44-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9096-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ivacaftor (VX-770)是一種CFTR增強(qiáng)劑，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲狀腺細(xì)胞中EC50分別為100nM和25nM。
信號(hào)通路	Transmembrane Transporters
靶點(diǎn)	F508del-CFTR	G551D-CFTR	－	－	－
IC50	25nM(EC50)	100nM(EC50)	－	－	－
體外研究	Ivacaftor(10μM)作用于表達(dá)CFTR突變型G551D的Fisher大鼠甲狀腺(FRT)細(xì)胞，顯著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50為100nM，作用于表達(dá)CFTR突變型F508del進(jìn)程的重組細(xì)胞，提高6倍，EC50為25nM。與提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10μM)提高G551D-、 F508del-和野生型CFTR的開(kāi)放概率(Po)，分別提高~6倍、~5倍和~2倍。說(shuō)明Ivacaftor直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10μM)作用于攜帶G551D和F508del CFTR突變型的原代培養(yǎng)的人CF支氣管上皮細(xì)胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，從5%提高到最高水平48%，EC50為236nM，有效性比通常使用的CFTR增強(qiáng)劑Genistein高70多倍，EC50為16μM。Ivacaftor作用于攜帶F508del純合子CFTR的HBE，顯著提高forskolin刺激的IT，EC50為22nM,，從4%提高到16%。因?yàn)镃FTR增強(qiáng)，Ivacaftor抑制過(guò)多ENaC-調(diào)節(jié)的Na+和液體吸收，IC50為43nM，且作用于G551D/F508del HBE，降低amiloride反應(yīng)，導(dǎo)致表面液體和纖毛擺動(dòng)頻率(CBF)提高。
體內(nèi)研究	Ivacaftor作用于攜帶G551D突變的，年齡6到11的囊性纖維化對(duì)象，已經(jīng)完成三期研究。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	通過(guò)測(cè)量CFTR調(diào)節(jié)的IT，使用表達(dá)G551D，或F508del CFTR的Fisher大鼠甲狀腺(FRT)細(xì)胞，而測(cè)定Ivacaftor作用于CFTR調(diào)節(jié)的Cl-分泌的效果。細(xì)胞在Costar Snapwell扦插式細(xì)胞培養(yǎng)基上上生長(zhǎng)，在實(shí)驗(yàn)計(jì)數(shù)前都維持在37℃環(huán)境下。扦插式細(xì)胞培養(yǎng)基在Ussing chamber系統(tǒng)中計(jì)數(shù)，用于記錄鉗位電壓模式(Vhold=0mV)中的IT。為了測(cè)定FRT細(xì)胞，建立基底到頂端Cl-梯度，使用360μg/ml Nystatin滲透基底膜?；滓汉?35mM NaCl，1.2mM CaCl₂，1.2mM MgCl₂，2.4mM K₂HPO₄，0.6mM KHPO₄，10mM N-2-羥乙基哌嗪-N'-2-乙磺酸(Hepes)及10mM葡萄糖(使用NaOH滴定使pH為7.4)。頂端NaCl被等摩爾Na+葡萄糖(使用NaOH滴定使pH為7.4)置換。在不同濃度Ivacaftor存在時(shí)，加入有效濃度的forskolin (10μM)，用于刺激IT。所有實(shí)驗(yàn)記錄都是數(shù)字化的，需要使用采集和分析軟件。使用Ivacaftor后，通過(guò)分析forskolin刺激的IT提高的濃度-反應(yīng)曲線(xiàn)，而測(cè)定EC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Van Goor F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2009, 106(44), 18825-18830.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SF9096-10mM	Ivacaftor (CFTR激活劑)	10mM×0.2ml
SF9096-5mg	Ivacaftor (CFTR激活劑)	5mg
SF9096-25mg	Ivacaftor (CFTR激活劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Ivacaftor (CFTR激活劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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