Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產品詳情

中文名稱:Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	英文名稱:Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC0078-5mg	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	5mg	860.00元

化學信息：

化學名	[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
簡稱	Ixazeomib
別名	MLN2238, MLN-2238, MLN 2238
中文名	埃沙佐米
化學式	C₁₄H₁₉BCl₂N₂O₄
分子量	361.03
CAS號	1072833-77-2
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 72mg/ml; Ethanol 9mg/ml
溶液配制	5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0078-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶樣蛋白水解(β5)位點，無細胞試驗中IC50和Ki分別為3.4nM和0.93nM，也抑制胱天蛋白酶樣(β1)和胰蛋白酶樣(β2)蛋白水解位點，IC50分別為31和3500nM。Phase 3。
信號通路	Proteases
靶點	20S proteasome	-	－	－	－
IC50	0.93nM(Ki)	-	－	－	－
體外研究	MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶體的糜蛋白酶類(β5)水解位點，IC50為3.4nM，Ki值為0.93nM。更高濃度時，MLN2238也抑制20S蛋白酶體的caspase類水解(β1)位點和胰蛋白酶類水解(β2)位點，IC50分別為31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶體的有效選擇性可逆抑制劑，這種可逆性存在時間依賴性。MLN2238抑制Calu-6細胞，IC50為9.7nM。MLN2238作用于腫瘤細胞，為蛋白酶體的有效選擇性可逆抑制劑。MLN2238和Bortezomib都為蛋白酶體的可逆抑制劑，都存在時間依賴性，但是MLN2238作用于蛋白酶體的分離半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分別為18和110分鐘)。MLN2238從蛋白酶體中分離比Bortezomib快，與Proteasome-Glo實驗中蛋白酶體活性更快恢復一致。MLN2238比Bortezomib具有更高的腫瘤藥效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。
體內研究	MLN2238作用于移植瘤時，比bortezomib產生更強的藥效反應。與bortezomib相比，作用于移植瘤時，MLN2238顯示更高的值和持久的抑制腫瘤蛋白酶效果。說明用MLN2238處理的腫瘤，藥效反應得到明顯提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤顯示抗癌活性。與bortezomib相比，作用于WSU-DLCL2移植瘤模型，MLN2238顯示更強的腫瘤藥效反應。另外，作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型，MLN2238比bortezomib具有更高的藥效和抗癌活性。
臨床實驗	N/A
特征	MLN2238是一流的蛋白酶抑制劑，在臨床前期研究中，提高藥物動力學活性，藥效，及抗癌活性。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Calu-6細胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個細胞加到384孔板上。加入熒光酶素和Proteasome-Glo檢測試劑，觀察糜蛋白酶類底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，測定蛋白酶體活性。使用LEADseeker設備測定熒光值。

細胞實驗
細胞系	Calu-6細胞
濃度	10nM左右
處理時間	1小時或30分鐘
方法	Calu-6細胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個細胞加到384孔板上。為了測定IC50值，用溶于DMSO(0.5%,v/v)的不同濃度bortezomib或MLN2238在37℃下處理細胞1小時。用于可逆性實驗，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下處理細胞30分鐘，然后在培養(yǎng)基中洗三次洗去bortezomib或mlN2238。細胞在37℃下再溫育4小時，然后移除培養(yǎng)基換上新的培養(yǎng)基。

動物實驗
動物模型	皮下注射5.0×10⁶個MM.1S細胞的CB-17 SCID鼠
配制	溶于5% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	11mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周兩次，持續(xù)三周

參考文獻：
??????1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
??????2.Lee EC, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
包裝清單：

產品編號	產品名稱	產品包裝
SC0078-10mM	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0078-5mg	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	5mg
SC0078-25mg	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
???????本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關鍵字： Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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