KU-55933 (ATM抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:KU-55933 (ATM抑制劑)	英文名稱:KU-55933 (ATM抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC9136-5mg	KU-55933 (ATM抑制劑)	5mg	343.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one
簡稱	KU-55933
別名	ATM Kinase Inhibitor, KU 55933, KU55933
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₁₇NO₃S₂
分子量	395.49
CAS號	587871-26-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO33mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.26ml DMSO，或者每3.95mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9136-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一種有效的，特異性ATM抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50/Ki為12.9nM/2.2nM，與DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR和mTOR相比，對ATM具有高度選擇性。
信號通路	DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶點	ATM	DNA-PK	mTOR	PI3K	ATR
IC50	12.9nM	2.5μM	9.3μM	16.6μM	>100μM
體外研究	KU-55933是有效的特定ATM抑制劑，IC50為13nM，Ki值為2.2nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分別為2.5和16.6μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50為9.3μM。KU-55933有效作用于ATM依賴的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依賴的磷酸化作用，存在劑量依賴性，IC50為300nM。小于30μM時，KU-58050不能抑制p53的ATM-依賴性磷酸化作用(位點為第15位絲氨酸)。在UV-誘導(dǎo)的H2AX(位點為第139位絲氨酸)、NBS1(位點為第343為絲氨酸)、CHK1(位點為第345位絲氨酸)及SMC1(位點為第966位絲氨酸)中，加入KU-55933沒有明顯作用效果。紫外處理時，KU-55933切除由電離輻射誘導(dǎo)的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa細(xì)胞對電離輻射敏感。在癌細(xì)胞中，KU-55933抑制生長因子誘導(dǎo)的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌細(xì)胞增殖。KU-55933抑制ATM，通過阻斷下游TAp63α的激活，提高存活力。
體內(nèi)研究	KU-55933抑制ATM依賴的STAT3激活，通過上調(diào)DR5表達增強TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡，抑制STAT3和NF-κB都和下調(diào)cFLIP有關(guān)，伴隨著凋亡水平上升。ATM抑制劑KU-55933影響TRAIL調(diào)節(jié)的凋亡的效果比JAK2抑制劑AG490或STAT3β過量表達都高。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過免疫沉淀反應(yīng)從HeLa核蛋白萃取中獲得用于體外研究的ATM，在反應(yīng)buffer中，把兔多克隆抗血清加到ATM羧基端第400個氨基酸處，buffer包含25mM HEPES(pH為7.4)，2mM MgCl₂，50mM KCl，500μM EDTA，100μM Na₃VO₄，10% v/v 甘油及0.1% v/v Igepal。和蛋白A凝膠溫育1小時，然后進行離心作用，從核蛋白中分離ATM抗體復(fù)合物。在96孔板中，包含ATM的凝膠珠和1μg底物GST-p53N66(p53的氮端第66位氨基酸與GST融合)在ATM實驗buffer中37℃下溫育，buffer包括25mM HEPES(pH為7.4)，75mM NaCl，3mM MgCl₂，2mM MnCl₂，50μM Na₃VO₄，500μM DTT及5% v/v甘油。震蕩10分鐘后，加入ATP，最終濃度為50μM，在37℃反應(yīng)持續(xù)1小時。按250×g轉(zhuǎn)速4℃下離心10分鐘，除去ATM凝膠珠，上清液轉(zhuǎn)移到96孔板上，在室溫下溫育1.5小時。然后用PBS沖洗，烘干，加入p-p53(Ser15)抗體用于ELISA分析。使用增強的化學(xué)發(fā)光溶液產(chǎn)生信號和化學(xué)發(fā)光。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	U2OS細(xì)胞
濃度	10μM
處理時間	2小時
方法	U2OS細(xì)胞經(jīng)過電離輻射(3、5或15Gy)或者UV處理(5或50J/m2)，通過p-p53(Ser15)和p53的Western blot分析而測定ATM反應(yīng)。在不同時間點獲得細(xì)胞萃取物，SDS-PAGE分離蛋白，加入p-p53(Ser15)抗體，ATM增多。加入p53抗體觀察到p53隨著時間變化趨于穩(wěn)定。為了測定KU-55933的IC50值，使用p-p53(Ser15)抗體檢測KU-55933抑制ATM的效果。KU-55933加到細(xì)胞中，預(yù)溫育1小時，然后進行電離輻射。在體外，使用掃描密度測定法測定IC50值。
動物實驗
動物模型	攜帶LU1205細(xì)胞的BALB/c nu/nu鼠
配制	N/A
劑量	10μM
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Hickson I, et al. Cancer Res. 2004, 64(24), 9152-9159.

2. Soleimani R, et al. Aging. 2011, 3(8), 782-793.

3. Ivanov VN, et al. Cancer Res. 2009, 69(8), 3510-3519.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC9136-10mM	KU-55933 (ATM抑制劑)	10mM×0.2ml
SC9136-5mg	KU-55933 (ATM抑制劑)	5mg
SC9136-25mg	KU-55933 (ATM抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： KU-55933 (ATM抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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