Lapatinib (EGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Lapatinib (EGFR抑制劑)	英文名稱:Lapatinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0204-10mM	Lapatinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml	132.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine
簡(jiǎn)稱	Lapatinib
別名	GW 282974X, GW 572016, GW-282974X, GW-572016, GW282974X, GW572016, Lapatinib ditosylate, Tykerb
中文名	拉帕替尼
化學(xué)式	C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S
分子量	581.06
CAS號(hào)	231277-92-2
純度	98.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0204-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Lapatinib，以Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一種有效的EGFR和ErbB2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10.2和9.8nM。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點(diǎn)	ErbB2	EGFR	ErbB4	c-Src	C-Raf-1
IC50	9.2nM	10.8nM	367nM	3.5μM	>10μM
體外研究	除了ErbB-4例外，Lapatinib作用于EGFR和ErbB-2比作用于其他測(cè)試的激酶，如c-Src、MEK和ERK選擇性高300多倍。Lapatinib處理，抑制EGFR和ErbB-2受體自磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，作用于BT474和HN5細(xì)胞時(shí)，IC50分別為0.17和0.08μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-過(guò)量表達(dá)的腫瘤細(xì)胞，抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化，比作用于純化酶的效力低10倍左右。Lapatinib抑制EGFR-和ErbB-2過(guò)量表達(dá)的細(xì)胞生長(zhǎng)，而OSI-774和Iressa(都為EGFR選擇性抑制劑)優(yōu)先抑制EGFR過(guò)量表達(dá)的細(xì)胞生長(zhǎng)。Lapatinib作用于腫瘤細(xì)胞比作用于正常成纖維細(xì)胞效果高100倍左右。ErbB-2轉(zhuǎn)染的乳腺上皮細(xì)胞HB4a c5.2，對(duì)Lapatinib的反應(yīng)敏感度比未轉(zhuǎn)染的親本對(duì)照細(xì)胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib的培養(yǎng)基培養(yǎng)HN5細(xì)胞群2周左右后，使用30μM Lapatinib短暫處理，完全抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。濃度>3.3μM時(shí)抑制50%生長(zhǎng)。濃度為0.37μM時(shí)抑制20%生長(zhǎng)。另一種EGFR過(guò)量表達(dá)的細(xì)胞A-431，與HN5反應(yīng)相似。Lapatinib在抑制EGFR過(guò)量表達(dá)的細(xì)胞生長(zhǎng)方面與OSI-774相似。
體內(nèi)研究	Lapatinib有效抑制BT474和HN5人類移植瘤生長(zhǎng)。使用30和100mg/kg Lapatinib口服給藥攜帶腫瘤的小鼠，每天兩次，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性。按100mg/kg劑量處理完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。按這種劑量處理，在處理21天期間，有<10%腫瘤損失。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Lapatinib已經(jīng)批準(zhǔn)用于治療HER-2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	從桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)中純化EGFR、ErbB-2和ErbB4的細(xì)胞內(nèi)激酶域。EGFR、ErbB-2和ErbB-4反應(yīng)在96孔聚苯乙烯圓底板中進(jìn)行，終體積為45μl。反應(yīng)混合物含50mM 4-嗎啉基丙磺酸(pH7.5)、2mM MnCl₂、10μM ATP、1μCi[γ-33P]ATP/每次反應(yīng)，50μM Peptide A[生物素-(氨基酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH₂]、1mM二硫蘇糖醇及1μl含連續(xù)稀釋Lapatinib(初濃度為10μM)的DMSO。加入指定純化的1型受體細(xì)胞內(nèi)域開(kāi)始反應(yīng)。加入的酶量為1pmol/每次反應(yīng)(20nM)。在23℃反應(yīng)10分鐘，加入溶于水的45μl 0.5%磷酸后，終止反應(yīng)。最終反應(yīng)混合物(75μl)轉(zhuǎn)移到磷酸纖維素過(guò)濾板上。過(guò)濾實(shí)驗(yàn)板，使用200μl 0.5%磷酸沖洗三次。每孔中加入閃爍混合物(50μl)，使用Packard Topcount計(jì)數(shù)而量化實(shí)驗(yàn)結(jié)果。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HFF、BT474、MCF-7、N87、CaLu-3、HN5、A-431、T47D、HB4a和HB4a c5.2
濃度	0-100nM
處理時(shí)間	3天
方法	按以下密度接種細(xì)胞：HFF：1.5×10⁴個(gè)細(xì)胞/cm2，BT474、MCF-7、N87和CaLu-3：3×10⁴個(gè)細(xì)胞/cm2，及HN5、A-431、T47D、HB4a和HB4a c5.2：1×10⁴個(gè)細(xì)胞/cm2，使在實(shí)驗(yàn)期間細(xì)胞處于對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期。24小時(shí)后,使用濃度范圍為0到100nM的Lapatinib處理細(xì)胞。在含5% FBS、50μg/ml gentamicin和0.3% v/v DMSO的低糖DMEM培養(yǎng)基中處理HFF、BT474、HN5和N87細(xì)胞。在50%高糖DMEM和50%含5% FBS、50μg/ml gentamicin、0.3% v/v DMSO的低糖DMEM中處理MCF-7細(xì)胞。在50% RPMI、50%含5% FBS、50μg/ml gentamicin和0.3% v/v DMSO的低糖DMEM中處理T47D/A-431和CaLu-3細(xì)胞。在50% DMEM、50%含5% FBS、2.5μg/ml hydrocortisone、2.5μg/ml胰島素、25μg/ml hygromycin B、50μg/ml gentamicin和0.3% v/v DMSO的RPMI 1640中處理HB4a和HB4a c5.2細(xì)胞。3天后，使用亞甲基藍(lán)染色測(cè)評(píng)相對(duì)細(xì)胞數(shù)。移除培養(yǎng)基，每孔加入溶解在50%乙醇和50%水中的100μl 0.5% w/v亞甲基藍(lán)。浸泡在去離子水中洗滌實(shí)驗(yàn)板，然后在空氣中烘干。每孔加入溶解在PBS的1% w/v n-lauroylsarcosine(100μl)，然后實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育30分鐘。使用Spectra酶標(biāo)儀在620nm處測(cè)定吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性CD-1裸鼠和雌性C.B-17 SCID小鼠
配制	磺丁基醚-β-環(huán)糊精的10％水溶液
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服，每天兩次

參考文獻(xiàn)：

1. Rusnak DW, et al. Mol Cancer Ther. 2001; 1(2):85-94.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0204-10mM	Lapatinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0204-5mg	Lapatinib (EGFR抑制劑)	5mg
SC0204-25mg	Lapatinib (EGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可4℃保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Lapatinib (EGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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