LAQ824 (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:LAQ824 (HDAC抑制劑)	英文名稱:LAQ824 (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD1105-10mM	LAQ824 (HDAC抑制劑)	10mM	214.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-hydroxyethyl-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
簡稱	LAQ824
別名	Dacinostat, LAQ824, LAQ-824, NVP-LAQ824, NVP-LAQ 824
中文名	達諾司他
化學(xué)式	C₂₂H₂₅N₃O₃
分子量	379.459
CAS號	404951-53-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.79mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制劑，IC50為32nM，且激活p21啟動子。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點	HDAC	－	－	－	－
IC50	32nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，LAQ824抑制H1299細胞裂解液中的人HDAC活性，IC50為32nM。此外，LAQ824通過激活p21啟動子，也激活編碼p21細胞周期抑制劑的基因表達，啟動子活性(AC50)為50%時，濃度為0.30μM。處理72小時后，LAQ824抑制H1299(一種非小細胞肺癌細胞)和HCT116(一種結(jié)腸癌細胞)細胞生長，IC50分別為0.15μM和0.01μM，LAQ824的抗增殖效果選擇性作用于腫瘤細胞系。而且，LAQ824作用于A549細胞，促進p21蛋白增多，這種作用存在劑量依賴性，且提高Rb腫瘤抑制基因的次磷酸化狀態(tài)。最新研究顯示LAQ824在IL-10基因啟動子水平誘導(dǎo)染色體變化，導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄抑制劑HDAC11和PU.1招募增強，且抑制BALB/c巨噬細胞中IL-10產(chǎn)量。
體內(nèi)研究	LAQ824按100mg/kg劑量作用于攜帶HCT116和人結(jié)腸癌移植瘤的裸鼠，抑制腫瘤生長，且無細胞毒性，這種作用存在劑量依賴性。
臨床實驗	N/A
特征	LAQ824是非常有效的組蛋白脫乙?；敢种苿?

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過離子交換層析，使用Q瓊脂糖快速流動柱，使HDAC酶部分從H1299細胞溶解物中純化。通過與cdk2多克隆抗體或cdk1/cdc2單克隆抗體進行免疫沉淀反應(yīng)，從500mg全部細胞溶解物中收集酶復(fù)合物。免疫沉淀物再懸浮在激酶buffer(50mM Hepes，pH 8，10mM MgCl₂，2.5mM EDTA，1mM二硫蘇糖醇，20mM ATP，10mM β-甘油磷酸，0.1mM NaVO₄，1mM NaF，50mM ATP，10μCi [γ-32P]ATP)，及1μg pRb重組蛋白底物(cdk2)或含20μg底物(cdc2)到的10ml H1組蛋白混合物。電泳分析磷酸化的Rb和H1組蛋白，然后使用PhosphorImager量化。
細胞實驗
細胞系	H1299, HCT116, DU145, PC3, MDA435
濃度	0到10μM
處理時間	48小時
方法	通過3-MTS實驗測定細胞增殖。然后進行CellTiter 96 AQueous非放射性細胞增殖實驗。取每組實驗的平均值。
動物實驗
動物模型	在右腋區(qū)皮下注射HCT116細胞的遠系繁殖系無胸腺(nu/nu)雌鼠
配制	溶于DMSO
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻：

1. Atadja P, et al. Cancer Res, 2004, 64(2), 689-695.

2. Wang H, et al. J Immuno, 2011, 186(7), 3986-3996.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD1105-10mM	LAQ824 (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1105-5mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	5mg
SD1105-25mg	LAQ824 (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： LAQ824 (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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