LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)

價格	詢價
包裝	1mM

最小起訂量	1mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)	英文名稱:LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細胞、發(fā)育與分化 TGF-β Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF7912-1mM	LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)	1mM	205.00元

化學信息：

化學名	2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine
簡稱	LDN193189
別名	ALK5 Inhibitor V
中文名	N/A
化學式	C₂₅H₂₂N₆
分子量	406.48
CAS號	1062368-24-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water5mg/ml warming; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入12.3ml DMSO，或者每4.06mg加入10ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7912-1mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5nM和30nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
信號通路	TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt
靶點	ALK2	ALK3	－	－	－
IC50	5nM	30nM	－	－	－
體外研究	LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1、Smad5和Smad8活化，IC50為5nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC 50分別為5nM和30nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H或ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉(zhuǎn)錄活性。最近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內(nèi)皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。
體內(nèi)研究	在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中，與對7日齡(P7)，LDN-193189(3mg/kg,腹腔注射)導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP)6誘導的信號轉(zhuǎn)導途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發(fā)育無影響。在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷(LDLR-/-)小鼠中，LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對相關的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	C2C12細胞以每孔2000個細胞接種到96孔板中，培養(yǎng)基是含有2% FBS的DMEM。4孔重復中加入BMP配體和LDN-193189或?qū)φ?。?jīng)過在50μl Tris緩沖鹽水和1%的Triton X-100中培養(yǎng)6天后收集細胞。細胞裂解物中加入對-硝基-苯基磷酸酯試劑在96孔板中反應1小時，然后檢測堿性磷酸酶活性(吸光度在405nM處)。細胞活力和數(shù)量是由細胞滴定水性單(490nm處的吸光度)進行測定，復孔處理方法和堿性磷酸酶測量一致。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	Ad.Cre在第7天注射到條件caALK2-轉(zhuǎn)基因鼠和正常鼠中。
配制	LDN193189溶解在DMSO中并用水稀釋。
劑量	小于等于3mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Yu PB, et al. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.

2. Cannon JE, et al. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149.

3. Lee YC, et al. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.

4. Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF7912-1mM	LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)	1mM×2ml
SF7912-5mg	LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)	5mg
SF7912-25mg	LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： LDN193189 (TGF-β/Smad抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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注冊資本：1000.000000萬人民幣
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