Linifanib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Linifanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Linifanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5368-10mM	Linifanib (VEGFR抑制劑)	10mM	133.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
簡(jiǎn)稱	Linifanib
別名	ABT-869, ABT 869
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₁₈FN₅O
分子量	375.41
CAS號(hào)	796967-16-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5368-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Linifanib (ABT-869)是一種新型有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性VEGFR/PDGFR抑制劑，作用于KDR、CSF-1R、Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分別為4nM、3nM、3nM/4nM和66nM，對(duì)突變激酶依賴性癌細(xì)胞(即FLT3)最有效。Phase 3。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR1/FLT1	CSF-1R	VEGFR2/KDR	FLT3	Kit
IC50	3nM	3nM	4nM	4nM	14nM
體外研究	在激酶實(shí)驗(yàn)中，Linifanib抑制Kit、PDGFRβ和Flt4，IC50分別為14nM、66nM和190nM。在細(xì)胞水平，Linifanib也抑制配體誘導(dǎo)的KDR、PDGFR-β、KIT和CSF-1R磷酸化，IC50分別為2nM、2nM、31nM和10nM，這種細(xì)胞效力可被血清蛋白影響。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50為0.2nM。然而，ABT-869作用于不受VEGF或PDGF誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞時(shí)活性很弱，除了作用于MV4-11白血病細(xì)胞(具有組成型活性形式Flt3)，IC50為4nM。Linifanib作用于MV4-11細(xì)胞，降低S和G2-M期細(xì)胞凋亡數(shù)，提高sub-G0-G1期細(xì)胞凋亡數(shù)。Linifanib結(jié)合到CSF-1R的ATP結(jié)合位點(diǎn)，Ki為3nM。Linifanib(10nM)作用于Ba/F3 FLT3 ITD細(xì)胞，降低Akt在Ser473位點(diǎn)磷酸化，且降低GSK3β在Ser9位點(diǎn)磷酸化。
體內(nèi)研究	Linifanib(0.3mg/kg)在肺組織中完全抑制KDR磷酸化。Linifanib也抑制水腫反應(yīng)，ED50為0.5mg/kg。Linifanib(7.5和15mg/kg，每天兩次)在角膜上顯著抑制bFGF-和VEGF誘導(dǎo)的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型，包括HT1080、H526、MX-1和DLD-1，抑制腫瘤生長(zhǎng)，ED75為4.5-12mg/kg。Linifanib在低劑量時(shí)也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5mg/kg 每天兩次)作用于MDA-231移植瘤，微脈管密度降低。Linifanib作用于HT1080纖維肉瘤模型，Cmax和AUC24小時(shí)分別為0.4μg/ml和2.7μg·hour/ml。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	通過克隆到桿狀病毒并表達(dá)激酶域的活性實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50值，桿狀病毒使用FastBac桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)。含有單個(gè)酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶實(shí)驗(yàn)，加入1mM ATP，Eu-穴狀化合物-標(biāo)記的磷酸酪氨酸抗體(磷酸化位點(diǎn)在tyr66)及鏈霉抗生物素蛋白-APC，用時(shí)間分辨熒光分析。絲氨酸/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn)使用5μM ATP，[³³P]ATP及生物素肽段，使用SA-閃光板測(cè)定33P的合并率。實(shí)驗(yàn)使用多種濃度的ABT-869，用一系列DMSO儲(chǔ)液稀釋。使用不同濃度對(duì)應(yīng)的數(shù)據(jù)回歸曲線分析測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HUAEC，HT-29，HT1080，A431，MDA-435，MDA-231，H526，DLD-1，9L和MV4-11細(xì)胞
濃度	0-100μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	細(xì)胞接種在96孔板上，每孔2500個(gè)細(xì)胞，在無血清培養(yǎng)基上溫育24小時(shí)。加入ABT-869和VEGF(最終濃度為10ng/ml)，在無血清培養(yǎng)基上繼續(xù)溫育72小時(shí)。癌細(xì)胞接種在全生長(zhǎng)介質(zhì)培養(yǎng)基上，每孔3×10³個(gè)細(xì)胞，過夜處理。加入ABT-869，在全生長(zhǎng)介質(zhì)培養(yǎng)基上繼續(xù)溫育72小時(shí)。白血病細(xì)胞接種在全生長(zhǎng)介質(zhì)培養(yǎng)基上，每孔50×10³個(gè)，加入ABT-869，繼續(xù)溫育72小時(shí)。加入Alamar Blue測(cè)定細(xì)胞增殖，在CO₂孵卵器中37℃下溫育4小時(shí)，在熒光板讀書器上分析。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶H526、DLD-1、MDA-231、MDA-435LM、HCT-116、H526、DLD-1、MDA-231、MDA-435LM、MV4-11和MX-1移植瘤的小鼠
配制	2%乙醇，5%山梨酸酯80，20% PEG400及73%鹽水
劑量	~10mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Albert DH, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 995-1006.

2. Guo J, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 1007-1013.

3. Hernandez-Davies JE, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(6), 949-959.

4. Jasinghe VJ, et al. J Hepatol. 2008, 49(6), 985-997.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5368-10mM	Linifanib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5368-5mg	Linifanib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5368-25mg	Linifanib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Linifanib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
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非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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