Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)	英文名稱:Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號通路 PKC Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD2447-25mg	Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)	25mg	2800.00元

化學信息：

化學名	5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine
簡稱	Macitentan
別名	ACT 064992, ACT-064992, ACT064992, Actelion-1, Opsumit
中文名	馬西替坦
化學式	C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
分子量	588.27
CAS號	441798-33-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.85ml DMSO，或者每5.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2447-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Macitentan是一種口服有效的，非肽類，ETA/ETB(內(nèi)皮素) receptor雙重拮抗劑，IC50為0.5nM/391nM。
信號通路	GPCR & G Protein
靶點	ET-A	ET-B	－	－	－
IC50	0.5nM	391nM	－	－	－
體外研究	Macitentan作用于原代人類肺平滑肌細胞，全面抑制ET-1誘導的細胞內(nèi)鈣離子增加，IC50為1nM。Macitentan作用于離體的大鼠主動脈環(huán)或離體的大鼠氣管環(huán)，分別抑制ET-1誘導的收縮或S6c誘導的收縮，pA2分別為7.6和5.9。
體內(nèi)研究	Macitentan處理正常血壓大鼠，增加血漿ET-1濃度，使用劑量比Bosentan 低10倍。Macitentan處理高血壓DOCA-鹽大鼠，降低平均動脈壓，這種作用存在劑量依賴性，按10mg/kg劑量處理達到效果，為-26mM Hg，ED50為1mg/kg。Macitentan按有效劑量處理，血壓反應持續(xù)時間約40小時。Macitentan口服處理野百合堿誘導的肺高血壓大鼠，抑制肺動脈高壓和右心室肥厚，功效為30mg/kg/day，這種作用存在劑量依賴性。Macitentan每天按30mg/kg劑量慢性口服處理野百合堿誘導的大鼠，顯著提高42天生存率(Macitentan與對照組的存活率為83與50%；在42天死亡率降低66%)。Macitentan每天按30mg/kg劑量處理鏈脲左菌素誘導的糖尿病大鼠模型24小時，部分抑制腎血管收縮，并增加腎血流量。Macitentan增加腎小球濾過率，并降低濾過分數(shù)，且衰減血管和腎小管-間質(zhì)病變，也造成腎小球損害。Macitentan每天按25mg/kg劑量口服處理db/db小鼠，降低腎臟，心臟和視網(wǎng)膜ET-1、TGF-β1、VEGF、FN、EDB+FN、膠原蛋白α-I(IV) mRNA表達增加，隨著增加FN，膠原蛋白，及II型糖尿病誘導的NF-κB激活。Macitentan處理這些糖尿病小鼠，還可改善腎小球系膜擴張，心功能不全，增加ANP和BNP表達。Macitentan(100mg/kg)與Paclitaxel(5mg/kg)聯(lián)用，處理SKOV3ip1卵巢癌模型，與單獨使用Paclitaxel相比，降低腫瘤發(fā)病率，且進一步降低了腫瘤的重量和腹水的發(fā)生率。Macitentan與Paclitaxel聯(lián)用，抑制ETRs的磷酸化，且通過降低pVEGFR2，pAkt和pMAPK的水平而抑制腫瘤細胞的生存通路。Macitentan增強Paclitaxel對腫瘤細胞分裂和凋亡的影響。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	克隆人類ET-A和ET-B受體的cDNA，測序，在中國倉鼠卵巢細胞中穩(wěn)定地過度表達。從這些細胞中制備膜。在聚丙烯微量滴定板上進行競爭性結(jié)合實驗，板孔中為含25mM MnCl₂，1mM EDTA，0.5% (w/v)牛血清蛋白(組分V)和50μg/ml 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟的200μl 50mM Tris/HCl 緩沖液，pH 7.4。含0.5μg蛋白(ET-A)或0.2μg蛋白(ET-B)的膜與16pM 125I-ET-1(8000cpm)和濃度不斷增加的未標記的實驗化合物在室溫下溫育2小時。在沒有和有100nM未標記的ET-1存在時，分別測定樣本中的最高和最低的結(jié)合。溫育2小時后，將膜過濾到含有GF/C過濾器的過濾板上。50μl閃爍混合物中加入每孔中，過濾板置于微量計數(shù)器上進行計數(shù)。實驗化合物溶解，稀釋，并加入到實驗中，溶于DMSO，DMSO終濃度為2.5%，發(fā)現(xiàn)不干擾結(jié)合。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Iglarz M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 736-745.

2. Sen S, et al. Life Sci, 2012, 91(13-14), 658-668.

3. Kim SJ, et al. Neoplasia, 2011, 13(2), 167-179.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD2447-10mM	Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD2447-5mg	Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)	5mg
SD2447-25mg	Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Macitentan (Endothelin Receptor拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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