Mocetinostat (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Mocetinostat (HDAC抑制劑)	英文名稱:Mocetinostat (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD1146-10mM	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	10mM	197.00元

化學信息：

化學名	N-(2-aminophenyl)-4-[[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]methyl]benzamide
簡稱	Mocetinostat
別名	MGCD0103, MG4230, MG4915, MG5206, MG 0103, MG 4230, MG 4915, MG 5026, MG-0103, MG-4230, MG-4915, MG-5026, MGCD 0103, MGCD-0103, MGCD0103
中文名	N/A
化學式	C₂₃H₂₀N₆O
分子量	396.44
CAS號	726169-73-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.26ml DMSO，或者每3.96mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1146-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Mocetinostat (MGCD0103)是一種有效的HDAC抑制劑，對HDAC1抑制作用最強，無細胞試驗中IC50為0.15μM，比作用于HDAC2、3和11選擇性高2到10倍，對HDAC4、5、6、7和8沒有抑制活性。Phase 2。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點	HDAC1	HDAC2	HDAC11	HDAC3	HDAC4
IC50	0.15μM	0.29μM	0.59μM	1.66μM	>10μM
體外研究	MGCD0103按劑量依賴性在納摩爾濃度或低微摩爾濃度時只能抑制9個人類重組HDACs中的一部分，包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11。在體外，MGCD0103有效抑制人類HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二級HDACs。MGCD0103的外環(huán)氨基抑制酶時是必需的，因為作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino類似物全部消除。MGCD0103 6μM時抑制活性達到最高狀態(tài)，在HCT116細胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制幾乎達到100%。MGCD0103抑制A549細胞時也顯示出劑量依賴性。
體內研究	在裸鼠中，MGCD0103明顯抑制人類移植瘤的生長，及抑制腫瘤中組蛋白乙酰化誘導的的相關抗癌活性。MGCD0103每天口服處理攜帶移植的晚期A549腫瘤的裸鼠，13天后，明顯降低生長，這種作用存在劑量依賴性。MGCD0103與對照組相比，明顯阻斷腫瘤生長，且體重沒有改變。此外，MGCD0103不會使WBC數(shù)降低，且耐受性很好。MGCD0103作用于許多其他人類移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80mg/kg劑量每天口服給藥攜帶H1437腫瘤的動物，13天后，完全抑制腫瘤生長，且動物體重沒有下降。MGCD0103降低肺動脈高血壓癥的效果比tadalafil好，tadalafil是治療肺動脈高血壓癥的常規(guī)法，是一種血管舒張藥。此外，MGCD0103提高肺動脈加速時間，且降低肺動脈的收縮，說明HDAC抑制劑作用于肺血管具有很好效果。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(此數(shù)據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	根據均相熒光釋放法進行脫乙?；富钚詼y定。在實驗buffer(包括25mM HEPES，pH為8.0，137mM NaCl，1mM MgCl₂，2.7mM KCl)中，純化的重組HDAC酶和稀釋成不同濃度的MGCD0103一起在室溫下溫育10分鐘。加入底物Boc-Lys(ε-Ac)-AMC，在37℃進一步溫育。作用于不同亞型HDAC酶則底物濃度和溫育時間都不同。加入胰蛋白酶室溫下溫育20分鐘，脫乙?；孜镝尫艧晒狻Ｔ?60、470、435nM波長處測定熒光信號。
細胞實驗
細胞系	人類乳腺上皮細胞(HMEC)和人類包皮成纖維細胞(MRHF)
濃度	0-60μM
處理時間	72小時
方法	人類乳腺上皮細胞(HMEC)和人類包皮成纖維細胞(MRHF)接種在96孔板上，加入不同濃度MGCD0103，在含5% CO₂環(huán)境37℃下溫育72小時。加入3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)，最終濃度為0.5mg/ml和細胞一起溫育4小時，然后加入同體積溶解buffer，buffer包含50% N,N-二甲基甲酰胺，及20% SDS(pH為4.7)。溫育過夜，在630nM處標記，在570nM處讀數(shù)，測量溶解的染料。根據相關細胞系的標準生長曲線計算細胞的吸光值。
動物實驗
動物模型	攜帶H1437腫瘤的雌性CD-1裸鼠
配制	MGCD0103溶解在用0.1M HCl或PEG400/0.2M HCl鹽按40：60酸化的PBS溶液中
劑量	80mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Fournel M, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(4), 759-768.

2. Cavasin MA, et al. Circ Res. 2012, 110(5), 739-748.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD1146-10mM	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SD1146-5mg	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	5mg
SD1146-25mg	Mocetinostat (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Mocetinostat (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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