NU-7441 (DNA-PK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NU-7441 (DNA-PK抑制劑)	英文名稱:NU-7441 (DNA-PK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC9154-10mM	NU-7441 (DNA-PK抑制劑)	10mM	138.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one
簡稱	NU-7441
別名	KU57788, NU 7441, NU7441, KU-57788, KU 57788
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₁₉NO₃S
分子量	413.49
CAS號	503468-95-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1.2mg/ml; DMSO4.8mg/ml; Ethanol<1.2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9154-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的，選擇性DNA-PK抑制劑，在無細胞試驗中IC50為14nM，也會抑制PI3K，IC50為5μM。
信號通路	DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶點	DNA-PK	mTOR	PI3K	ATM	ATR
IC50	14nM	1.7μM	5μM	>100μM	>100μM
體外研究	NU7441抑制DNA依賴性蛋白激酶(DNA-PK)比抑制其他PI3K相關(guān)激酶(PIKK)家族成員選擇性高，IC50為14nM。電離輻射誘導(dǎo)或Etoposide誘導(dǎo)DNA損傷后，1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441濃度為0.5μM或1μM時，作用于SW620和LoVo細胞，顯著提高電離輻射，Etoposide和Doxorubicin誘導(dǎo)的G2-M累積增多。NU7441濃度為1μM時，引起Doxorubicin和電離輻射誘導(dǎo)的DNA雙鏈斷裂的持久性，也稍微降低同源重組活性DNA-PK充足的M059-Fus-1和DNA-PK缺陷的M059 J人類腫瘤細胞。NU7441濃度為10μM時，作用于缺乏和表達polη的細胞，抑制UV誘導(dǎo)RPA p34過度磷酸化。NU7441濃度為1μM時，作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞。提高Fludarabine誘導(dǎo)的γH2AX病灶水平，也相應(yīng)地降低Fludarabine誘導(dǎo)的細胞死亡。NU7441濃度為1μM時，作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞，抑制Mitoxantrone誘導(dǎo)的DNA-PKcs自磷酸化和修復(fù)。
體內(nèi)研究	NU7441按10mg/kg劑量腹腔注射處理攜帶SW620移植瘤的小鼠，按無毒劑量處理至少4小時，然后提高 Etoposide誘導(dǎo)的腫瘤生長延遲2倍。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	SW620, LoVo, V3-YAC和V3細胞
濃度	0.5μM或1μM
處理時間	17小時
方法	通過克隆實驗測定NU7441，Etoposide，Doxorubicin和電離輻射作用于SW620，LoVo，V3和V3-YAC細胞存活的效果。在有或無NU7441(0.5或1.0μM)存在時，使用Etoposide或Doxorubicin處理6孔板或6cm盤中指數(shù)生長的細胞16小時。放射增敏研究中，NU7441加到細胞中，1小時后，使用輻射處理。使用γ-射線(3.1Gy/min 137Cesium)處理V3和V3-YAC細胞。使用可用設(shè)備，使用X-射線(2.9Gy/min, 230 kV, 10mA)處理SW620和LoVo細胞。輻射處理后，在有或無NU7441存在時，細胞再溫育16小時。胰蛋白酶消化，收集細胞，計數(shù)，然后按每盤100到10⁵的密度接種在10cm直徑的Petri盤中，盤中含無藥物培養(yǎng)基，用于形成集落。使用結(jié)晶紫對集落進行染色，10到14天后，使用自動集落計數(shù)器計數(shù)。
動物實驗
動物模型	攜帶SW620移植瘤的雌性裸鼠
配制	無菌0.9% NaCl溶液
劑量	10mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Leahy JJ, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2004, 14(24), 6083-6087.

2. Zhao Y, et al. Cancer Res, 2006 , 66(10), 5354-5362.

3. Tavecchio M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 69(1), 155-164.

4. Cruet-Hennequart S, et al. DNA Repair (Amst), 2006, 5(4), 491-504.

5. Willmore E, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3984-3992.

6. Elliott SL, et al. Br J Haematol, 2011, 152(1), 61-71.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC9154-10mM	NU-7441 (DNA-PK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC9154-5mg	NU-7441 (DNA-PK抑制劑)	5mg
SC9154-25mg	NU-7441 (DNA-PK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： NU-7441 (DNA-PK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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