NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)	英文名稱:NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞代謝 Insulin Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5364-5mg	NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)	5mg	1815.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	7-[3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]-5-(3-phenylmethoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
簡稱	NVP-AEW541
別名	AEW-541, 475488-34-7, AEW541, AVP-AEW541
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₇H₂₉N₅O
分子量	439.55
CAS號(hào)	475489-16-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5364-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	NVP-AEW541是一種有效的IGF-1R/InsR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為150nM/140nM，在細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)IGF-1R具有較高的作用和選擇性。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	Insulin Receptor	IGF-1R	FLT3	Tek	FLT1
IC50	0.14μM	0.15μM	0.42μM	0.53μM	0.6μM
體外研究	在純化的激酶/重組激酶域?qū)嶒?yàn)中，NVP-AEW541也抑制InsR、Tek、Flt1和Flt3，IC50分別為140nM、530nM、600nM和420nM。在細(xì)胞水平，NVP-AEW541選擇性更高，比InsR選擇性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I調(diào)節(jié)的生存，軟瓊脂和MCF-7細(xì)胞增殖，IC50分別為0.162μM、0.105μM和1.64μM。NVP-AEW541作用于NWT-21細(xì)胞，也降低p-IGF-IR和p-PKB水平。NVP-AEW541作用于培養(yǎng)在低血清培養(yǎng)基和含10% FBS的培養(yǎng)基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤細(xì)胞，抑制生長。NVP-AEW541作用于肉瘤細(xì)胞系(TC-71、SK-N-MC、SaoS-2、RD/18和RH4)，抑制細(xì)胞周期進(jìn)展和誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G1期停頓。NVP-AEW541可抑制神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞生長，IC50為0.4-6.8μM。在這些細(xì)胞中可以檢測到亞二倍體片段增多及S和G2-M期細(xì)胞消耗。在神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中，NVP-AEW541驅(qū)動(dòng)的IGF-IR受抑制，可降低Akt磷酸化，而不是Erk1和Erk2磷酸化。NVP-AEW541抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長，且破壞HIF1α穩(wěn)定化啟動(dòng)的自分泌環(huán)。最新研究顯示NVP-AEW541抑制PC3、DU145和22Rv1前列腺癌細(xì)胞增殖和活性。NVP-AEW541作用于22Rv1和DU415細(xì)胞而不是PC3細(xì)胞，降低p-Akt水平，不會(huì)影響整體Akt水平，說明PTEN狀態(tài)可決定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541誘導(dǎo)的放射敏感度決定于Akt激活狀態(tài)。NVP-AEW541作用于PC3、DU145和22Rv1細(xì)胞，可提高H2AX磷酸化。
體內(nèi)研究	NVP-AEW541(50mg/kg，口服處理)作用于NWT-21移植瘤，導(dǎo)致基礎(chǔ)型和IGF-I誘導(dǎo)型受體的廢除，也抑制 PKB和MAPK磷酸化，T/C 值為14%。NVP-AEW541(50mg/kg)作用于HTLA-230和SK-N-BE2c移植瘤，引起腫瘤縮小，沒有全身毒性跡象。NVP-AEW541作用于Matrigel包被的細(xì)胞和HTLA-230移植瘤，可以抑制腫瘤入侵。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	NVP-AEW541溶解在DMSO(10mM) 中，儲(chǔ)存在-20℃下。稀釋液在1:1的DMSO/水中現(xiàn)配。在酶法測定中DMSO的最終濃度<0.5%。蛋白激酶實(shí)驗(yàn)在96孔板上進(jìn)行，加入20μl 125mM EDTA終止反應(yīng)。隨后，30μl(c-Abl, c-Src, IGF-1R)反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到Immobilon-P轉(zhuǎn)印膜上，加入甲醇預(yù)浸泡5分鐘，用水沖洗，然后加入0.5% H₃PO₄浸泡5分鐘，然后裝在真空管中。識(shí)別所有樣本后，用200μl 0.5% H₃PO₄沖洗每孔。分離膜，在攪拌器上用1.0% H₃PO₄沖洗4次，其中一次加入乙醇。烘干后，建立Packard TopCount 96孔框架，每孔加入10μl Microscint，膜計(jì)數(shù)。通過線性回歸分析NVP-AEW541在四種不同濃度(0.01、0.1、1和10μM)下的抑制百分?jǐn)?shù)來計(jì)算IC50值。37℃下，每分鐘，每毫克蛋白中，[γ33P]ATP轉(zhuǎn)化到底物蛋白中的1nM 33P表示蛋白激酶活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MCF-7細(xì)胞
濃度	30到300nM
處理時(shí)間	30分鐘
方法	NVP-AEW541直接加到瓊脂培養(yǎng)基中，最終濃度為30到300nM。MCF7生長培養(yǎng)基中下層包括每孔0.5ml細(xì)菌瓊脂。包被培養(yǎng)板，儲(chǔ)存在孵育器中(37℃, 5% CO₂)至少30分鐘，固定培養(yǎng)基，然后加入上層瓊脂。在生長培養(yǎng)基的0.5ml上層0.4%瓊脂中每孔接種5×10³個(gè)MCF-7細(xì)胞。在37℃，5% CO₂環(huán)境下溫育3周后，細(xì)胞混合，用結(jié)晶紫染色，計(jì)數(shù)陽性菌落(直徑>40μM)，使用KS-400圖像分析系統(tǒng)測定轉(zhuǎn)化效率。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶NWT-21細(xì)胞的Harlan無胸腺裸鼠，體重為18-25g
配制	溶解在25mM L(+)-酒石酸
劑量	20，30或50mg/kg；10ml/kg
給藥方式	每天口服處理2次，每周處理7天

參考文獻(xiàn)：

1. García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. 2004, 5(3), 231-239.

2. Scotlandi K, et al. Cancer Res, 2005, 65(9), 3868-3876.

3. Tanno B, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(22), 6772-6780.

4. Gariboldi MB, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 80(4), 455-462.

5. Isebaert SF, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2011, 81(1), 239-247.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5364-10mM	NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5364-5mg	NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)	5mg
SF5364-25mg	NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： NVP-AEW541 (IGF-1R抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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