Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)	英文名稱:Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC4381-5mg	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)	5mg	831.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole;methanesulfonic acid
簡(jiǎn)稱	Obatoclax Mesylate
別名	GX15-070, GX015-070, GX-15-070, GX 15-070
中文名	甲磺酸奧巴拉克
化學(xué)式	C₂₀H₁₉N₃O.CH₄O₃S
分子量	413.49
CAS號(hào)	803712-79-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4381-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一種Bcl-2拮抗劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.22μM，可以協(xié)助抑制MCL-1介導(dǎo)的抗細(xì)胞凋亡作用。Phase 3。
信號(hào)通路	Apoptosis
靶點(diǎn)	Bcl-2	－	－	－	－
IC50	0.22μM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	5μM Obatoclax作用于SK-Mel5細(xì)胞完全抑制Mcl-1參與的Bak修復(fù)，且阻斷由Mcl-1引起的抗ABT-373誘導(dǎo)的KB/Bcl-2細(xì)胞凋亡。Obatoclax是擬BH3，可以與許多Bcl-2家族成員結(jié)合，包括Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1。Obatoclax特異取代Mcl-1的激活BH3域，隨后引起B(yǎng)ak低聚反應(yīng)和細(xì)胞色素C釋放調(diào)節(jié)的細(xì)胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表達(dá)的細(xì)胞系，Obatoclax作用于所有強(qiáng)表達(dá)Mcl-1、Bcl-2和Bcl-xL的細(xì)胞系時(shí)顯示出較低的細(xì)胞毒性。Obatoclax抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(MM)系如KMS12PE、KMS18、MY5等等，IC50值為52到1100nM。當(dāng)有濃度為150nMol的抗細(xì)胞毒素劑IL-6或IGF-1存在時(shí)，也可觀察到抑制作用。Obatoclax增強(qiáng)melphalan、dexamethasone或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體(TRAIL)調(diào)節(jié)的細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究	Obatoclax作用于攜帶人類C33A子宮瘤的SCID鼠，按鼠體重，每千克處理0.5mg Obatoclax，結(jié)果顯示強(qiáng)抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Obatoclax是有應(yīng)用前景的小分子Bcl-2拮抗劑，抑制Bcl-2蛋白家族所有相關(guān)的膜結(jié)構(gòu)，包括 Mcl-1。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用SIE計(jì)分函數(shù)計(jì)算Obatoclaxs與BCL-2的結(jié)合力。為了確定實(shí)驗(yàn)的準(zhǔn)確性，計(jì)算一組12個(gè)小分子與BCL-2的結(jié)合親和力。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(MM)，外周血淋巴細(xì)胞(PBLs)，及髓基質(zhì)細(xì)胞(BMSCs)
濃度	10μM左右
處理時(shí)間	48-72小時(shí)
方法	Obatoclax溶解在DMSO中，濃度為5mM。通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)細(xì)胞活力。人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(MM)，外周血淋巴細(xì)胞(PBLs)，及髓基質(zhì)細(xì)胞(BMSCs)按每孔2×10^4(HMCLs)或5~10×10^3(PBLs)密度接種在96孔板上。加入不同濃度的Obatoclax，實(shí)驗(yàn)組加入IGF-1(50ng/ml)或IL-6(10ng/ml)，對(duì)照組不加。細(xì)胞溫育48到72小時(shí)，測(cè)定細(xì)胞活力。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶SW480、C33A、PC3和4T1細(xì)胞的雌性BALB/c或CB17 SCID/SCID鼠。
配制	Obatoclax在9.6%聚乙二醇 300，0.4% Tween-20及5%葡聚糖的混合物中配制；然而用于4T1腫瘤模型實(shí)驗(yàn)時(shí)，Obatoclax在濃度為0.6mg/ml包含9.48%聚乙二醇300，0.38% Tween-20，1.2mg/ml甘露醇及5%葡聚糖的混合物中配制。
劑量	0.0313，0.25，0.5和2mg/kg
給藥方式	在鼠尾部靜脈注射，每天一次。

參考文獻(xiàn)：

1. Nguyen M, et al. Proc Natl Acad Sci. 2007, 104(49), 19512-191517.

2. Trudel S, et al. Blood, 2009, 113(2), 299-305.

3. Huang S, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15 (1), 150-159.

4. Naim M, et al. J Chem Inf Model, 2007, 47(1), 122-133.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC4381-10mM	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC4381-5mg	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)	5mg
SC4381-25mg	Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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