PA-824 (抗肺結(jié)核藥)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	英文名稱:PA-824 (抗肺結(jié)核藥)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Antimicrobial Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF1145-10mM	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	10mM	221.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
簡稱	PA-824
別名	PA 824, PA824, PA824 cpd
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
分子量	359.26
CAS號	187235-37-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1145-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PA-824是一種抗肺結(jié)核藥，作用于tuberculosis，MIC為<1μg/ml。Phase 2。
信號通路	Others
靶點	tuberculosis	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	在體外，PA-824對來自亞洲(印度和韓國)和全美國(MIC<1μg/ml)的多藥耐藥臨床菌株表現(xiàn)出高活性，并且對藥物敏感性和多藥耐藥性結(jié)核桿菌菌株同樣有效(MICs范圍，0.039到0.531μg/ml)。一項最近的研究表明PA-824耐藥基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的單核苷酸多態(tài)性對PA-824 MICs(≤0.25μg/ml)無顯著影響。
體內(nèi)研究	在急性肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抗腫瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU產(chǎn)生超過1-log的減少；100mg/kg，產(chǎn)生2-log的減少；300mg/kg，產(chǎn)生3-log的減少。此外，PA-824(100mg/kg)在環(huán)糊精/卵磷脂中長期治療導(dǎo)致細菌負荷量減少，在肺和脾中低于500CFU。在肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出時間依賴性抗菌活性，24天中觀察到的殺菌作用為0.1 log CFU/天。
臨床實驗	N/A
特征	實驗性抗結(jié)核藥。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	結(jié)核分枝桿菌H37Rv
濃度	2.0μg/ml-8.0pg/ml
處理時間	21天
方法	一種用于測定MICs的方法通過微量稀釋平板法使用結(jié)核分枝桿菌H37Rv進行。INH以500μg/ml的原濃度溶解于無菌的雙蒸餾水中。PA-824溶解于100%二甲基亞砜(DMSO)，原濃度為100μg/ml。兩種化合物的一系列1：2稀釋物在單獨的96微孔板中使用相同稀釋劑制備。96孔圓底微量滴定測定板內(nèi)部的60孔接種98μl細菌懸浮液。將2μl每種藥物轉(zhuǎn)移到包含細菌的測試板。INH在孔中的終濃度范圍為10.0到0.039μg/ml；PA-824的終濃度范圍為2.0μg/ml到8.0pg/ml。測試板在37℃下至少培養(yǎng)21天，然后觀察3到4天以評估生長的改變。生長的抑制通過肉眼檢查和分光光度計在OD600下測定。
動物實驗
動物模型	γ干擾素基因被破壞的(GKO)小鼠，通過小劑量氣霧劑暴露于結(jié)核分枝桿菌Erdman被感染。
配制	PA-824溶于0.5%甲基纖維素(MC)或環(huán)糊精/卵磷脂(CM2)中
劑量	≤300mg/kg
給藥方式	口服給藥

參考文獻：

1. Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301.

2. Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722.

3. Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF1145-10mM	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	10mM×0.2ml
SF1145-5mg	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	5mg
SF1145-25mg	PA-824 (抗肺結(jié)核藥)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PA-824 (抗肺結(jié)核藥)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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