PD168393 (EGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PD168393 (EGFR抑制劑)	英文名稱:PD168393 (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5418-5mg	PD168393 (EGFR抑制劑)	5mg	616.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
簡稱	PD168393
別名	Pd 168393, PD-168393
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₇H₁₃BrN₄O
分子量	369.22
CAS號	194423-15-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5418-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin、PDGFR、FGFR和PKC活性。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點	EGFR	Insulin Receptor	PDGFR	FGFR	PKC
IC50	0.70nM	>50μM	>50μM	>50μM	>50μM
體外研究	PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393作用于MDA-MB-453細胞，抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7nM。PD168393抑制insulin、PDGFR、FGFR TKs和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細胞，抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6nM，但對FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細胞，快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為~100nM。PD168393作用于3T3-Her2細胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
體內(nèi)研究	PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115%腫瘤生長，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。
臨床實驗	N/A
特征	用于設(shè)計CI-1033的臨床化合物。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在96孔過濾板中進行酶實驗?？傮w積為0.1ml，含 20mM HEPES，pH 7.4，50μM釩酸鈉，40mM MgCl₂，含0.5μCi [³²P]ATP的10μM ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1ng EGF受體酪氨酸激酶，及適度稀釋的抑制劑和/或ATP。所有組分除了ATP加入孔中，實驗板在25℃下震蕩溫育10分鐘。加入[³²P]ATP開始反應(yīng)，實驗板在25℃下震蕩溫育10分鐘。加入0.1ml 20% TCA終止反應(yīng)，實驗板在4℃下保持至少15分鐘，使底物沉淀。使用0.125ml 10% TCA洗滌實驗板五次，使用Wallac beta酶標(biāo)儀測定[³²P]攝入率。為了測評估不同的抑制類型，通過非線性回歸計算機程序擬合動力學(xué)數(shù)據(jù)。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	攜帶A431人類上皮癌的裸鼠
配制	4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸鈉緩沖液(pH 4)
劑量	58mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Fry W, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1998, 95(20), 12022-12027.

2. Bose R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(26), 9773-9778.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5418-10mM	PD168393 (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5418-5mg	PD168393 (EGFR抑制劑)	5mg
SF5418-25mg	PD168393 (EGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PD168393 (EGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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