PHA-793887 (CDK2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PHA-793887 (CDK2抑制劑)	英文名稱:PHA-793887 (CDK2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0096-25mg	PHA-793887 (CDK2抑制劑)	25mg	2946.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4- dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-3-methylbutanamide
簡(jiǎn)稱	PHA-793887
別名	PHA793887, PHA 793887
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₉H₃₁N₅O₂
分子量	361.48
CAS號(hào)	718630-59-2
純度	93.9%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 72mg/ml; Ethanol 72mg/ml
溶液配制	5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0096-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PHA-793887是一種新型有效的CDK2、CDK5和CDK7抑制劑，IC50分別為8nM、5nM和10nM，作用于CDK2、5和7比作用于CDK1、4和9選擇性高6倍以上。Phase 1。
信號(hào)通路	Cell Cycle
靶點(diǎn)	CDK5/p25	CDK2/CyclinA	CDK2/CyclinE	CDK7/CyclinH	CDK1/CyclinB
IC50	5nM	8nM	8nM	10nM	60nM
體外研究	PHA-793887抑制許多腫瘤細(xì)胞系增殖，包括A2780、HCT-116、COLO-205、C-433、DU-145、A375、PC3、MCF-7和BX-PC3，IC50為88nM–3.4μM。PHA-793887作用于白血病細(xì)胞系包括K562、KU812、KCL22和TOM1時(shí)有細(xì)胞毒性，IC50為0.3–7μM，但是作用于正常未受刺激處理的外周血單核細(xì)胞或CD34⁺造血干細(xì)胞時(shí)沒有細(xì)胞毒性。PHA-793887作用于白血病細(xì)胞系具有高活性，IC50< 0.1μM。PHA-793887誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化，0.2-1μM時(shí)調(diào)節(jié)cyclin E和cdc6表達(dá)，5μM時(shí)誘導(dǎo)凋亡。
體內(nèi)研究	PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人類卵巢癌A2780、結(jié)腸癌HCT-116和胰臟癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。PHA-793887(20mg/kg)作用于攜帶K562和HL60細(xì)胞的移植瘤模型，原代白血病擴(kuò)散細(xì)胞模型和復(fù)發(fā)Philadelphia-陽(yáng)性急性淋巴性白血病患者體內(nèi)獲得的高負(fù)擔(dān)擴(kuò)散性ALL-2模型具有高效性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

在激酶buffer中加入ATP/³³Pγ-ATP混合物，底物和特定酶(0.7-100nM)，最終體積
為30μl，然后加入PHA-793887(1.5nM–10μM)室溫下反應(yīng)30到90分鐘。溫育后，反應(yīng)停止，使用SPA，Dowex樹脂或Multiscreen磷酸纖維素濾膜，從未滲透的放射性ATP中分離磷酸化底物，方法如下：(1)SPA實(shí)驗(yàn)。加入100μl PBS、32mM EDTA、0.1% TritonX-100、500μM ATP和1mg鏈霉素包被的SPA片，終止反應(yīng)。溫育20分鐘，獲取底物后，100μl反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到包含100μl 5M CsCl的Optiplate 96孔板上，豎立4小時(shí)使分層到板的另一端，使用TopCount測(cè)量磷酸化底物。(2)Dowex樹脂實(shí)驗(yàn)。加入150μl樹脂/甲酸鹽，pH為3.00，終止反應(yīng)，獲取未反應(yīng)的³³Pγ-ATP，在溶液中從磷酸化底物中分離。60分鐘后，50μl上清液轉(zhuǎn)移到Optiplate 96孔板上。加入150μl Microscint40，使用TopCount計(jì)算放射性。(3)Multiscreen實(shí)驗(yàn)。加入10μl EDTA(150mM)，終止反應(yīng)。100μl轉(zhuǎn)移到MultiScreen板上，使底物結(jié)合到磷酸纖維素過(guò)濾器上。用MultiScreen過(guò)濾系統(tǒng)過(guò)濾的100μl H₂PO₄?(75mM)沖洗板，沖洗三次。烘干，加入100μl Microscint0，使用TopCount計(jì)算放射性。通過(guò)回歸曲線分析IC50值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	A2780細(xì)胞
濃度	0.1nM–1μM，溶于DMSO。
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	細(xì)胞接種在96或384孔板上，每cm²濃度為1×10⁴到3×10⁴。24小時(shí)后，用連續(xù)稀釋的PHA-793887處理細(xì)胞。處理72小時(shí)后，通過(guò)CellTiter-Glo實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞數(shù)。使用sygmoidal設(shè)備測(cè)定IC50值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶人類卵巢癌A2780、結(jié)腸癌HCT-116和胰臟癌BX-PC3細(xì)胞的鼠移植瘤模型
配制	溶于5%葡萄糖溶液中
劑量	10、20和30mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每天一次。

參考文獻(xiàn)：
??????1. Pevarello P, et al. J Med Chem. 2004; 47(13):3367-3380.
? ? ? 2. Brascamg, et al. Bioorg Med Chem. 2010; 18(5):1844-1853.
? ? ? 3. Alzani R, et al. Exp Hematol. 2010; 38(4):259-269.?
包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0096-10mM	PHA-793887 (CDK2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0096-5mg	PHA-793887 (CDK2抑制劑)	5mg
SC0096-25mg	PHA-793887 (CDK2抑制劑)	25mg
-	說(shuō)明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： PHA-793887 (CDK2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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