PHA-665752 (c-Met抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PHA-665752 (c-Met抑制劑)	英文名稱:PHA-665752 (c-Met抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5391-5mg	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	5mg	346.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
簡(jiǎn)稱	PHA-665752
別名	PHA 665752, PHA665752, TCMDC-125885, UNII-0VXU5T5R3J
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S
分子量	641.61
CAS號(hào)	477575-56-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO128mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5391-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-Met抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9nM，對(duì)c-Met的選擇性比對(duì)RTKs和STKs高50倍以上。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	c-Met	RON	Flk1	c-Abl	FGFR1
IC50	9nM	68nM	200nM	1.4μM	3μM
體外研究	PHA-665752顯著抑制c-Met激酶活性，Ki為4nM，IC50為9nM，且與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，作用于c-Met選擇性高50多倍。PHA-665752有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化，IC50為25-50nM。PHA-665752也顯著抑制HGF-和c-Met-依賴的功能，如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞增殖，IC50分別為40-50nM和18-42nM。此外, PHA-665752作用于多種腫瘤細(xì)胞系，有效抑制HGF-刺激的或組成型的c-Met下游調(diào)節(jié)器如 Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，0.2μM PHA-665752也抑制組成型細(xì)胞活力和遷移，抑制率達(dá)92.5%。0.2μM PHA665752抑制c-Met，也誘導(dǎo)33.1%細(xì)胞凋亡，且使G1期細(xì)胞從42.4%提高到77.0%。
體內(nèi)研究	與體內(nèi)抑制c-Met磷酸化和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)一致，PHA-665752處理S114移植瘤，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，每天按7.5、15和30mg/kg劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制分別為20%、39%和68%。PHA665752處理鼠移植瘤模型，顯著降低腫瘤生長(zhǎng)，分別使NCI-H69、NCI-H441和A549腫瘤生長(zhǎng)降低99%、75%和59%。PHA665752也顯著抑制血管新生，抑制85%以上，降低內(nèi)皮生長(zhǎng)因子產(chǎn)量，提高血管生成抑制劑血小板-1的產(chǎn)量。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用GST融合蛋白的c-Met激酶域進(jìn)行c-Met實(shí)驗(yàn)。在ATP和二價(jià)陽(yáng)離子(MgCl₂或MnCl₂ 10-20mM)存在時(shí)，根據(jù)激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化，測(cè)定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。測(cè)定作用于c-Met的線性范圍(即速率維持初始速率的時(shí)間周期)，然后在這個(gè)范圍內(nèi)測(cè)定動(dòng)力學(xué)和IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	S114, GTL-16, NCI-H441, BxPC-3
濃度	溶于DMSO，終濃度為~10μM
處理時(shí)間	18或72小時(shí)
方法	增殖實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞生長(zhǎng)在含0.1% FBS的培養(yǎng)基中48小時(shí)，然后使用不同濃度PHA-665752處理細(xì)胞。18小時(shí)后,細(xì)胞和BrdUrd溫育1小時(shí)，混合，使用抗BrdUrd過(guò)氧化物酶抗體染色,然后實(shí)驗(yàn)板在630nM處讀數(shù)。凋亡實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞生長(zhǎng)在含2% FBS的培養(yǎng)基中，在有或無(wú)HGF(50ng/ml)存在時(shí)，使用不同濃度PHA-665752處理細(xì)胞72小時(shí)。72小時(shí)后，加入含溴化乙錠和吖啶橙的混合物，通過(guò)熒光顯微鏡計(jì)算凋亡細(xì)胞(明亮的橙色細(xì)胞或細(xì)胞碎片)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶S114或GTL-16移植瘤的雌性無(wú)胸腺nu/nu小鼠
配制	在L-乳酸(pH為4.8)和10%的聚乙二醇中配制
劑量	~30mg/kg/day
給藥方式	靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

2. Ma PC, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

3. Puri N, et al. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5391-10mM	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5391-5mg	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	5mg
SF5391-25mg	PHA-665752 (c-Met抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PHA-665752 (c-Met抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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