Pilaralisib (PI3K抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Pilaralisib (PI3K抑制劑)	英文名稱:Pilaralisib (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2775-10mM	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	10mM	187.00元

化學信息：

化學名	2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
簡稱	Pilaralisib
別名	XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147
中文名	N/A
化學式	C₂₅H₂₅ClN₆O₄S
分子量	541.02
CAS號	934526-89-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2775-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pilaralisib (XL147)是一種選擇性的可逆I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，在無細胞試驗中IC50為39nM/36nM/23nM，對PI3Kβ作用較低。Phase 1/2。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點	PI3Kγ	PI3Kβ	PI3Kδ	PI3Kα	－
IC50	23nM	36nM	36nM	39nM	－
體外研究	Pilaralisib在兒科臨床前測試程序(PPTP)細胞系中表現(xiàn)出細胞毒活性，中值相對IC50為10.9mM(范圍為2.7mM-24.5mM)。
體內(nèi)研究	在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)對固體膠質(zhì)瘤異種移植物誘導腫瘤生長抑制。Pilaralisib耐受良好，在處理組僅具有0.7%的毒性率，類似于觀察到的對照組動物。在無胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)顯著延緩腫瘤生長，而沒有顯著的藥物相關(guān)毒性。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	激酶反應使用熒光素酶-熒光素耦合的化學發(fā)光分析法進行，隨后對PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比測量，ATP濃度大約等于每個相應酶的Km。激酶反應通過在20μl體積中結(jié)合測試化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最終酶濃度分別為0.5、8、20和2nM。值得注意的是，包含不同濃度測試化合物的0.5μl二甲基亞砜(DMSO)與10μl酶溶液(2倍濃度)混合。激酶反應通過加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍濃度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的試驗濃度分別為40nM、1μM和5μM。
細胞實驗
細胞系	BT474細胞
濃度	6μM
處理時間	5天
方法	細胞增殖使用MTT或預混合的WST-1試劑測定。對于MTT/WST-1試驗，10000細胞/孔接種到96孔板。接種24小時后，細胞用DMSO或者pilaralisib處理。處理5天后，進行MTT/WST-1試驗。
動物實驗
動物模型	負荷膠質(zhì)瘤異種移植物的BALB/c nu/nu小鼠
配制	10mM HCl的無菌水溶液
劑量	100mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻：

1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940.

2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798.

3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(8), 2718-2723.

4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091.

5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2775-10mM	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2775-5mg	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	5mg
SF2775-25mg	Pilaralisib (PI3K抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Pilaralisib (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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