Plinabulin (血管阻斷劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Plinabulin (血管阻斷劑)	英文名稱:Plinabulin (血管阻斷劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1130-5mg	Plinabulin (血管阻斷劑)	5mg	826.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
簡稱	Plinabulin
別名	NPI-2358, NPI 2358, NPI2358, NPI-2358, NPI2358, NPI 2358
中文名	普那布林
化學(xué)式	C₁₉H₂₀N₄O₂
分子量	336.39
CAS號	714272-27-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1130-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Plinabulin (NPI-2358)是一種vascular disrupting agents(VDA)(血管阻斷劑)，作用于腫瘤細(xì)胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18nM。Phase 1/2。
信號通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	Tubulin	－	－	－	－
IC50	9.8nM-18nM	－	－	－	－
體外研究	NPI-2358結(jié)合到tubulin的秋水仙素結(jié)合位點(diǎn)，有效抑制過量表達(dá)Pgp的人類腫瘤細(xì)胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50為9.8到18nM。NPI-2358濃度為20nM作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞能快速誘導(dǎo)tubulin解聚，且透過單細(xì)胞層。NPI-2358作用于MM細(xì)胞，使MM細(xì)胞停在有絲分裂早期，而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及內(nèi)皮細(xì)胞和MM細(xì)胞的遷移，使腫瘤脈管系統(tǒng)功能失常。NPI-2358可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，不影響其他正常單核細(xì)胞的活力。NPI-2358誘導(dǎo)有絲分裂停滯或MM細(xì)胞死亡，但是阻斷JNK通路可使這種誘導(dǎo)作用失活。
體內(nèi)研究	NPI-2358(7.5mg/kg)作用于攜帶人漿細(xì)胞移植瘤的鼠，抑制腫瘤生長。NPI-2358誘導(dǎo)腫瘤灌注降低，存在時間和劑量依賴性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H腫瘤效果更好，輻射處理可以增強(qiáng)兩種腫瘤的抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
濃度	2pM到20μM
處理時間	24小時
方法	粘附細(xì)胞接種在96孔板上，37℃下粘附24小時。加入NPI-2358，同一天在96孔板上接種HL-60和HL-60/MX2細(xì)胞。加入連續(xù)稀釋的NPI-2358，濃度為2pM到20μM。用終濃度為0.25% (v/v) DMSO處理細(xì)胞，作為對照。使用熒光計(jì)測量resazurin的降低量，48小時后測定細(xì)胞活力。計(jì)算IC50值。
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	CDF1鼠或C3H/Hej鼠
配制	儲備在聚乙二醇/solutol溶液中，用5%葡萄糖稀釋到所需濃度。
劑量	15mg/kg
給藥方式	按0.02ml/g劑量腹腔注射到CDF1鼠內(nèi)，按0.01ml/g劑量皮下注射到C3H/Hej鼠內(nèi)。

參考文獻(xiàn)：

1. Nicholson B, et al. Anticancer Drugs. 2006, 17(1), 25-31.

2. Singh AV, et al. Blood. 2011, 117(21), 5692-5700.

3. Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1130-10mM	Plinabulin (血管阻斷劑)	10mM×0.2ml
SC1130-5mg	Plinabulin (血管阻斷劑)	5mg
SC1130-25mg	Plinabulin (血管阻斷劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Plinabulin (血管阻斷劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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