PLX4032 (Raf抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PLX4032 (Raf抑制劑)	英文名稱:PLX4032 (Raf抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD5915-25mg	PLX4032 (Raf抑制劑)	25mg	797.00元

化學信息：

化學名	N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
簡稱	PLX4032
別名	PLX 4032, R05185426, RG7204, Vemurafenib, Zelboraf
中文名	維羅非尼
化學式	C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S
分子量	489.92
CAS號	918504-65-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.9mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5915-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一種新型有效的B-RafV600E抑制劑，無細胞試驗中IC50為31nM。
信號通路	MAPK
靶點	SRMS	ACK1	B-Raf (V600E)	C-Raf	MAP4K5 (KHS1)
IC50	18nM	19nM	31nM	48nM	51nM
體外研究	PLX4032抑制B-RAFV600E、C-RAF和野生型B-RAF，IC50分別為31nM、48nM和100nM。PLX4032也抑制一些非-RAF激酶，包括ACK1、KHS1和SRMS，IC50為18nM到51nM。PLX4032作用于黑色素瘤細胞系，抑制效果依賴于B-RAF突變狀態(tài)，因為PLX4032有效抑制含B-RAFV600突變的細胞，包括V600E、V600D、V600K和V600R，但是對野生型或其他突變沒有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M、Colo829、Colo38、A375、SK-MEL28和A2058細胞時，IC50為20nM到1μM。0.1μM到30μM PLX4032 也抑制MEK1/2和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治療，因為PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于結腸癌細胞，抑制B-RAF V600E導致EGFR激活的快速回應，可用于補償PLX4032抑制的細胞增殖。
體內(nèi)研究	PLX4032按6mg/kg-20mg/kg劑量作用于B-RAFV600E-突變鼠移植瘤模型，抑制腫瘤生長。PLX4032按12.5mg/kg-100mg/kg劑量作用于攜帶LOX，Colo829和A375移植瘤小鼠，抑制腫瘤生長，延長小鼠壽命。
臨床實驗	N/A
特征	PLX4032是新型有效的B-RAFV600E腫瘤蛋白抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過測量生物素化的BAD蛋白磷酸化而測定野生型RAF和突變型的激酶活性。在20mM Hepes (pH 7.0)，10mM MgCl₂，1mM DTT，0.01% (v/v) Tween-20，50nM生物素-BAD蛋白和1mM ATP的混合物中室溫下進行反應。加入5μl 含20mM Hepes (pH 7.0)，200mM NaCl，80mM EDTA，0.3% (w/v)牛血清蛋白(BSA)的溶液，5分鐘后，反應終止。終止溶液也包含p-BAD (Ser112)抗體,鏈霉親和素包被的供體小珠，蛋白A受體小珠?？贵w和小珠在終止溶液中黑暗環(huán)境下室溫預溫育30分鐘。最終抗體被稀釋2000倍，每個小珠的終濃度為10μg/ml。重復做三次單獨純化蛋白實驗，去不同兩批的平均值作為突變活性。
細胞實驗
細胞系	MALME-3M，Colo829，Colo38，A375，SK-MEL28和A2058細胞
濃度	0-10μM，溶于DMSO
處理時間	5天
方法	通過MTT實驗測評細胞增殖。細胞按每孔1000到5000個接種在96孔板上，體積為180μl。PLX4032按最終實驗濃度的10倍儲備在含1% DMSO的培養(yǎng)基中。細胞接種24小時后，加入20μl適當稀釋的PLX4032。接種6天后，進行增殖實驗。計算抑制百分數(shù)，根據(jù)抑制百分數(shù)與濃度的對數(shù)的回歸分析測定IC50值。
動物實驗
動物模型	攜帶LOX、Colo829和A375移植瘤細胞的無胸腺裸鼠
配制	配制成微沉淀散粉(MBP)，按指定濃度懸浮在含2% Klucel LF的水溶液中，然后使用HCl調(diào)節(jié)pH為4
劑量	12.5mg/kg-100mg/kg
給藥方式	口服飼喂，每天兩次

參考文獻：

1. Bollag G, et al. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

2. Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

3. Prahallad A, et al. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

4. Kumar A, et al. J Mol Biol, 2005, 348(1), 183-193.

5. Yang H, et al. Cancer Res, 2012, 72(3), 779-789.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD5915-10mM	PLX4032 (Raf抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5915-5mg	PLX4032 (Raf抑制劑)	5mg
SD5915-25mg	PLX4032 (Raf抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： PLX4032 (Raf抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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